[发明专利]花椒属植物提取物及其制备方法和用途

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技术领域

本发明涉及花椒属植物提取物、及其制备方法和用途，属于中药制药领域。 

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花椒属(Zanthoxylum L.)系芸香科(Rutaceae)植物的灌木或小乔木，全世界约250种，我国约45种，13变种，在我国大部分地区均有分布，其果实、根、茎、叶在国内外均作药用，具有镇痛、麻醉、抑菌、杀虫、抗肿瘤等作用。本草记载果皮为“椒红”，具温中散寒、止痛止痒、杀虫燥湿之功效；种子称“椒目”，具平喘利水之功效。我国花椒属植物的主要品种有花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.)、青椒(Z.schinifolium Sieb.et Zucc.)、竹叶椒(Z.armatum DC)、野花椒(Z.simulans Hance)、勒欓(Z.avicennae(Lam.)DC.)、椿叶花椒(Z.ailantholides Sieb.et Zucc.)、朵椒(Z.molle Rehd)、两面针(Z.nitidum(Roxb.)DC.)等。中国药典2005年版收载的中药花椒为青椒(Z.schinifolium Sieb.et Zucc.)或花椒(Z.bungeanum Maxim.)的干燥成熟果皮，秋季采收成熟果实，晒干，除去种子及杂质。其功能主治为：温中止痛，杀虫止痒，用于脘腹冷痛，呕吐泄泻，虫积腹痛，蛔虫症；外用治湿疹瘙痒。 

传统花椒作为食品调味料广泛应用于食品工业，已开发出花椒油树脂、花椒油树脂微胶囊、花椒调味油、花椒精等这一类以脂溶性成分为主的深加工产品。人们对花椒属植物的果皮的脂溶性成分及其药理学作用方面已作了很多研究，这些化学成分主要有挥发油、生物碱、酰胺、香豆素和脂肪酸等(孙小文，段志兴，花椒属药用植物研究进展，药学学报，1996，31(3)：231-240)，花椒属的药物作用主要有四个方面：(1)对神经系统的麻醉与镇痛作用：临床上用花椒乙醚提取物或花椒挥发油作为口腔科的安抚剂，代替丁香油对龋齿进行消炎止痛。局部麻烦可产生镇痛效果，花椒中所含有茵芋碱可能是其镇痛的活性成分之一(常志青，王树玲，郝长源.茵芋碱的镇痛、解痉和镇静作用[J].中国药理学报，1982，3：163(66).)。(2)对消化系统疾病：花椒可治疗多种胃虚寒症，也可治疗胃溃疡、肝损害、炎症性和胃肠道功能紊乱性腹痛。(3)抗癌活性：其中主要是花椒中生物碱或挥发性成分花椒精油发挥的作用，如：花椒宁碱提高白血病小鼠的生命延长率(Barret Y，韩淑萍.花椒宁碱—一种新的抗白血病生物碱[J].国外医药：植 物药分册，1993，8(1)：19-21)；花椒粗油对油脂的过氧化反应和四氯化碳对小鼠肝脏的破坏均有明显的抑制作用(Mun S I，Ryu H S，Choi J S，Inhibitioneffects of Zanthoxylum schinifolium and its active principle on lipid peroxidationand liver damage in carbon tetrachloride-treated mice[J]，Han’guk Sikp’umYongyang Kwahak Hoechi(Korean)，1997，26(5)：943-951)香豆素有抗血小板聚集的作用(花椒的活性成分与应用研究.中国食品添加剂，2004；(2)：75-78；Chemical Constituents and Biological Activities of the Fruit of Zanthoxylumintegrifoliolum.J.Nat.Prod.，1999；62：833-837)。对于花椒属植物中水溶性部分(占总提取物的70％)的化学成分及药理作用，现代研究较少。日本学者Kusuda M.等从秦椒(Z.piperitum)分离到10种多酚类化合物(采用秦椒甲醇提取物通过HP-20柱层析，然后依次用0％、20％、40％、60％、80％、100％的水-甲醇溶液梯度洗脱，不同的洗脱部分进一步进行分离纯化得到10种化合物)，发现其中原花青素多聚体ZP-CT-A对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有抗菌活性(Polyphenolic Constituent Structures ofZanthoxylum piperitum Fruit and the Antibacterial Effects of Its PolymericProcyanidin on Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus.Biosci.Biotechnol.Biochem.，2006；70(6)：1423-1431)。