[发明专利]吡嗪衍生物、使用方法以及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200910001588.1 申请日: 2008-12-18
公开(公告)号: CN101701011A 公开(公告)日: 2010-05-05
发明(设计)人: R·B·多肖;J·弗雷斯科斯;W·L·纽曼;A·R·波里蒂;R·拉加哥普兰 申请(专利权)人: 马林克罗特公司
主分类号: C07D241/28 分类号: C07D241/28;A61K49/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 钟守期;唐铁军
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 使用方法 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备N,N′-烷基化二氨基吡嗪的方法,该方法包括:

将二氨基吡嗪化合物和羰基化合物在还原剂的存在下混合。

2.权利要求1的方法,其中所述混合包括在还原剂的存在下混合二氨基吡嗪化合物、羰基化合物和溶剂。

3.权利要求1-2中任一项的方法,其中所述混合在约-20℃和约50℃之间的温度下发生。

4.权利要求1-3中任一项的方法,其中所述混合在约-5℃和约30℃之间的温度下发生。

5.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述羰基化合物具有下式III,并且其中:

式III

R1和R2各自独立地为氢、C1-C10烷基、C5-C20芳烷基、C1-C20羟烷基、C2-C20多羟基烷基、-(CH2)nCO2R3、-(CH2CH2O)mR4或者含1至50个单元的单糖或多糖;

m和n各自独立地为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50;并且

R3和R4各自独立地为氢、C1-C10烷基、C5-C20芳烷基、C1-C10酰基、C1-C20羟烷基、C2-C20多羟基烷基或者含1至50个单元的单糖或多糖。

6.权利要求5的方法,其中m和n各自独立地可为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29或30。

7.权利要求5-6中任一项的方法,其中R3和R4各自独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C20羟烷基或C2-C20多羟基烷基。

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