[发明专利]吡嗪衍生物、使用方法以及其制备方法无效
申请号: | 200910001588.1 | 申请日: | 2008-12-18 |
公开(公告)号: | CN101701011A | 公开(公告)日: | 2010-05-05 |
发明(设计)人: | R·B·多肖;J·弗雷斯科斯;W·L·纽曼;A·R·波里蒂;R·拉加哥普兰 | 申请(专利权)人: | 马林克罗特公司 |
主分类号: | C07D241/28 | 分类号: | C07D241/28;A61K49/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 钟守期;唐铁军 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 使用方法 及其 制备 方法 | ||
1.一种制备N,N′-烷基化二氨基吡嗪的方法,该方法包括:
将二氨基吡嗪化合物和羰基化合物在还原剂的存在下混合。
2.权利要求1的方法,其中所述混合包括在还原剂的存在下混合二氨基吡嗪化合物、羰基化合物和溶剂。
3.权利要求1-2中任一项的方法,其中所述混合在约-20℃和约50℃之间的温度下发生。
4.权利要求1-3中任一项的方法,其中所述混合在约-5℃和约30℃之间的温度下发生。
5.权利要求1-4中任一项的方法,其中所述羰基化合物具有下式III,并且其中:
式III
R1和R2各自独立地为氢、C1-C10烷基、C5-C20芳烷基、C1-C20羟烷基、C2-C20多羟基烷基、-(CH2)nCO2R3、-(CH2CH2O)mR4或者含1至50个单元的单糖或多糖;
m和n各自独立地为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50;并且
R3和R4各自独立地为氢、C1-C10烷基、C5-C20芳烷基、C1-C10酰基、C1-C20羟烷基、C2-C20多羟基烷基或者含1至50个单元的单糖或多糖。
6.权利要求5的方法,其中m和n各自独立地可为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29或30。
7.权利要求5-6中任一项的方法,其中R3和R4各自独立地为氢、C1-C10烷基、C1-C20羟烷基或C2-C20多羟基烷基。
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