[发明专利]一种甲钴胺与轻质氧化镁的药物组合物及其制备方法

说明书

1、技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲钴胺与轻质氧化镁的药物组合物及其制备方 法。

2、背景技术

甲钴胺是一种内源性的辅酶B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转 甲基反应过程中起重要作用。

甲钴胺比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合 成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运 输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对 药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大 鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高 神经纤维兴奋性，恢复终极板电位诱导可促进组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。

甲钴胺具有光敏性，见光不稳定易分解，这给甲钴胺的保存和应用带来一定的不便和困 难。轻质氧化镁在常温常压下很稳定，并且对光具有很好的稳定性，对酸碱度具有较大的耐 受范围。

3、发明内容

为了解决上述甲钴胺对光不稳定性的缺陷，我们选用甲钴胺与轻质氧化镁制备组合物进 行研究，大量实验结果显示，在一定配比下，组合物显示出较好的稳定性，并且药效有所增 强。

本发明的目的是提供一种具有良好的临床疗效的甲钴胺与轻质氧化镁的组合物。

本发明的另一目的是提供一种甲钴胺与轻质氧化镁的组合物口服制剂的制备方法。

本发明的还一目的是提供本发明甲钴胺与轻质氧化镁的组合物在用于制备治疗周围神经 病的药物中的用途。

本发明的技术方案如下：

一种用于周围神经病的药物组合物，该药物组合物由甲钴胺与轻质氧化镁制成，其重量 比为1∶0.1～5。

所述的药物组合物，甲钴胺和轻质氧化镁的重量比为1∶0.5～2。

所述的药物组合物，甲钴胺和轻质氧化镁的重量比为1∶1。

所述的药物组合物，与药学上可接受的辅料制成口服制剂。

所述口服制剂为胶囊剂。

所述的药物组合物，其中辅料为淀粉、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、2％羟丙甲纤维素乙醇 溶液和滑石粉。

所述的药物组合物的制备方法，称取羟丙甲纤维素适量，加75％乙醇溶解，使羟丙甲纤 维素浓度为2％，过100目筛；将甲钴胺原料与轻质氧化镁粉碎过100目筛；将淀粉、微晶纤 维素、羧甲淀粉钠过100目筛；将处方量的甲钴胺、轻质氧化镁、淀粉、微晶纤维素、羧甲 淀粉钠混合均匀；以2％羟丙甲纤维素乙醇溶液为粘合剂制软材，20目尼龙筛制粒，60℃通 风干燥；干颗粒加处方量的滑石粉，混匀，20目尼龙筛整粒；检测半成品含量，确定理论装 量；分装于3号胶囊中；成品检测；合格后包装。

所述的药物组合物，在制备治疗周围神经病的药物中的应用。

本发明的甲钴胺与轻质氧化镁的组合物与最接近的现有技术相比，具有以下优点：

1、甲钴胺与轻质氧化镁的组合物，具有更好的治疗周围神经病的作用，极大的提高了 使用疗效。

2、甲钴胺与轻质氧化镁的组合物的胶囊制剂稳定性更好，有利于工业化大生产。

以下通过药理研究实验例进一步阐述本发明的甲钴胺与轻质氧化镁的组合物的有益效 果，但不应将此理解为本发明的甲钴胺与轻质氧化镁的组合物仅具有下列有益效果。

实验例1本发明组合物对周围神经损害恢复的影响

供试品：本发明甲钴胺与轻质氧化镁的组合物，简称JQ，自制；

对照品：甲钴胺，市购；

仪器：，D95 Super Lab神经干动作是电位传导速度测定仪

动物分组及方法：SD大鼠，雌雄各半，体重180～220g，100只SD大鼠禁食12h，随机 分为4组，分别是正常组、模型组、甲钴胺组、JQ组。