[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂有效
| 申请号： | 200880128704.X | 申请日： | 2008-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN101998952A | 公开（公告）日： | 2011-03-30 |
| 发明（设计）人： | C·巴查德;M·贝雷码;D·H·戴昂;A·C·古德;J·古瑞奇;C·A·詹姆斯;R·拉威;O·D·洛裴兹;A·马特尔;N·A·米恩威尔;V·N·恩古颜;J·L·洛明;E·H·鲁迪格;L·B·辛德;D·R·圣罗伦;杨福康;D·R·兰利;王敢;L·G·哈曼 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D403/14;A61K31/4164;A61P31/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
1.一种化合物，所述化合物选自：
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-1-氧代-1，2-丙烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S，3R)-3-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-4-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-1-氧代-1，2-丙烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-4-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S，3R)-3-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2R)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2R)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
N2-(甲氧基羰基)-N-((1S)-1-(4-(4′-(2-((2S)-1-(N-(甲氧基羰基)-L-缬氨酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-2-甲基丙基)-L-缬氨酰胺；
((1S，2R)-2-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1S)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-苏氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；
((1S)-3-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1S)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-高丝氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；
((1S)-2-((2S)-2-(4-(4′-(2-((1S)-1-((N-(甲氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)-1-甲基-2-氧代乙基)氨基甲酸甲酯；
N2-(甲氧基羰基)-N-((1R)-1-(4-(4′-(2-((2S)-1-(N-(甲氧基羰基)-L-缬氨酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-2-甲基丙基)-L-缬氨酰胺；
((1S，2R)-2-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1R)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-苏氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；
((1S)-3-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1R)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-高丝氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；
((1S)-2-((2S)-2-(4-(4′-(2-((1R)-1-((N-(甲氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)-1-甲基-2-氧代乙基)氨基甲酸甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-1-氧代-1，2-丙烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S，3R)-3-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-4-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-1-氧代-1，2-丙烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S)-4-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2S，3R)-3-甲氧基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1R)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2R)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
(4，4′-联苯二基双(1H-咪唑-4，2-二基((1S)-2-甲基-1，1-丙烷二基)亚氨基((2R)-3-甲基-1-氧代-1，2-丁烷二基)))双氨基甲酸二甲酯；
N2-(甲氧基羰基)-N-((1S)-1-(4-(4′-(2-((2S)-1-(N-(甲氧基羰基)-L-缬氨酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-2-甲基丙基)-L-缬氨酰胺；
((1S，2R)-2-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1S)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-苏氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；
((1S)-3-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1S)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-高丝氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；
((1S)-2-((2S)-2-(4-(4′-(2-((1S)-1-((N-(甲氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)-1-甲基-2-氧代乙基)氨基甲酸甲酯；
N2-(甲氧基羰基)-N-((1R)-1-(4-(4′-(2-((2S)-1-(N-(甲氧基羰基)-L-缬氨酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-2-甲基丙基)-L-缬氨酰胺；
((1S，2R)-2-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1R)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-苏氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；
((1S)-3-甲氧基-1-(((2S)-2-(4-(4′-(2-((1R)-1-((N-(甲氧基羰基)-O-甲基-L-高丝氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)丙基)氨基甲酸甲酯；和
((1S)-2-((2S)-2-(4-(4′-(2-((1R)-1-((N-(甲氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基)-2-甲基丙基)-1H-咪唑-4-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)-1-甲基-2-氧代乙基)氨基甲酸甲酯；
或其药学上可接受的盐。
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