[发明专利]大环内酯化合物及它们的使用方法

权利要求书

1.一种治疗眼科病症或疾病的方法，该方法包括对需要该治疗的对象给予治疗有效量的下式化合物，及其盐、水合物、异构体、代谢物、N-氧化物和前药，从而治疗眼科病症或疾病：

其中

R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁸、M¹、M²、M³、M⁴、M⁵、M⁶和M⁷各自独立地选自下组：H、C_1-6烷基、OH和C_1-6羟烷基；

R⁴、R⁷和R⁹各自独立地选自下组：C_1-6烷氧基和OH；

R¹⁰选自下组：H、-OH、-OP(O)Me₂、-O-(CH₂)_n-OH和-O-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CH₃，其中下标n和m各自独立地是2-8，下标o是1-6；

L¹和L⁴各自独立地选自下组：

其中各M⁸独立地选自下组：C_1-6烷基、OH和C_1-6羟烷基；

L²和L³各自独立地选自下组：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述眼科病症或疾病选自下组：眼睑病症、泪系统和眼窝病症，泪小管堵塞，结膜病症，巩膜、角质层、虹膜和睫状体病症，晶状体病症，脉络膜和视网膜病症，与年龄相关的黄斑退行性改变(AMD)，糖尿病黄斑水肿(DME)，青光眼，玻璃体和眼球病症，视神经和视通路病症，眼外肌病症，双目移动，调节和曲光病症，视觉障碍和失明。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述治疗方法选自下组：抑制细胞增殖，预防炎症，预防新生血管形成，保护神经血管系统，预防移植后免疫反应。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述化合物通过植入体、注射液或滴眼剂给药。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述给药是对眼睛的眼体、眼睛的眼内体或眼睛的玻璃体内体进行。

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述给药是通过植入体进行。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述化合物是通过渗透压或扩散从植入体释放的。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、M¹、M²、M³、M⁴、M⁵、M⁶和M⁷中至少一个是OH。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，R⁴是OH。