[发明专利]口腔护理产品及其使用和制造方法

说明书

本申请主张2008年2月8日提交的美国专利申请61/027,420、2008年2月8日提交的美国专利申请61/027,431以及2008年2月8日提交的美国专利申请61/027,432的权益，其内容在此引入作为参考。

技术领域

本发明涉及口腔护理组合物，例如，其包含在溶液中pH小于7.5的碱性氨基酸的盐、在溶液中pH小于7.5的磨料以及氟离子源，还涉及这些组合物的使用和制备方法。

背景技术

精氨酸以及其它碱性氨基酸已被提出用于口腔护理，并被认为在对抗空腔形成和牙敏感症方面具有明显的益处。然而，将这些碱性氨基酸与具有口腔护理作用的矿物质(例如，氟化物和钙)组合形成具有可接受的长期稳定性的口腔护理产品被证明是具有挑战性的。具体而言，该碱性氨基酸可提高pH，并促进能与氟离子反应形成不溶性沉淀物的钙离子的解离。此外，更高的pH有可能引起刺激。然而，在中性pH或酸性pH下，采用精氨酸碳酸氢盐(在本领域的教导中优选采用)可释放二氧化碳，导致容器的膨胀和破裂。此外，可预期将pH降低至中性或酸性条件将减少该制剂的效力，因为精氨酸可形成不溶性精氨酸-钙络合物，其对牙表面具有相对较差的亲和性，此外，降低pH将减少该制剂可能具有的对于缓冲口腔中生龋齿乳酸的作用。部分由于这些未处理的制剂障碍，且部分由于精氨酸已在本领域被普遍认为可潜在替换氟化物而非相互作用，极少有人有动机制备同时包含精氨酸和氟化物的口腔护理产品。其它的障碍潜在地来自于抗菌剂的添加。例如，已有市售的基于精氨酸的牙膏，例如和包含精氨酸碳酸氢盐和碳酸钙，但不包含氟化物和任意抗菌剂。

相应地，需要能够提供碱性氨基酸和提供有益矿物质如氟化物和钙的稳定口腔护理产品。

发明综述

本发明包括口腔护理组合物及其使用方法，该组合物可有效抑制或减少牙斑累积、减少产酸(生龋齿)的细菌的水平、再矿化牙齿以及抑制或减少齿龈炎。本发明还包括清洁口腔的组合物和方法，并提供促进口腔健康和/或例如通过减少经口腔组织的全身感染可能性而促进全身健康(包括心血管健康)的改良方法。

因此，本发明包括口腔护理组合物(本发明的组合物)，例如洁牙剂，其包含：

i.有效量的碱性氨基酸(例如，精氨酸)的盐，例如，其存在的量为至少约1％，如约1至约15％，其在未缓冲溶液中的pH小于约7.5，例如约6至约7.4，例如约6.8至约7.2，例如约为中性pH；

ii.有效量的可溶性氟化物盐，例如，氟化钠、氟化锡或一氟磷酸钠，例如，其提供约100至25000ppm氟离子，如约750至约2000ppm氟离子；

iii.微粒材料，例如硅石或磷酸氢钙，其在未缓冲溶液中具有小于约7.5的pH，例如约6.5至约7.4的pH，如约6.8至约7.2的pH，例如约中性pH。

在一个实施方式中，本发明包括本发明的组合物(组合物1.1)，其包含

i.有效量的(a)无机酸如无机含氧酸(oxoacid)的盐，以及(b)碱性氨基酸的盐；

ii.无机酸如无机含氧酸和钙的盐；以及

iii.有效量的可溶性氟化物盐。

该无机酸可以是无机含氧酸，例如磷酸。该碱性氨基酸可以是例如精氨酸。该氟化物盐可以是例如一氟磷酸钠。因此，本发明的组合物可包括包含(i)精氨酸磷酸盐，(ii)磷酸氢钙二水合物，以及(iii)一氟磷酸钠的洁牙剂。

在另一实施方式中，本发明包括本发明的组合物(组合物1.2)，其包含

i.有效量的碱性氨基酸的盐；

ii.有效量的可溶性氟化物盐；

iii.阴离子表面活性剂，例如，月桂基硫酸钠。

在另一实施方式中，本发明包括本发明的组合物(组合物1.3)，其包含

i.有效量的碱性氨基酸的盐；

ii.有效量的可溶性氟化物盐；

iii.抗菌剂，例如，三氯生；

iv.任选的阴离子表面活性剂，例如，月桂基硫酸钠；

v.任选的阴离子聚合物，例如，甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物。

在另一实施方式中，本发明包括本发明的组合物(组合物1.4)，其包含

i.有效量的碱性氨基酸的盐；

ii.有效量的可溶性氟化物盐；和

iii.小颗粒研磨料，其RDA约小于160，例如，约40至约140，例如，其包含至少约5％的d50小于约5微米的研磨料，例如，d50约3至约4微米的硅石。