[发明专利]改良的配制剂和用于冻干的方法及由此提供的冻干物

权利要求书

1.一种冻干的格列本脲粉末，其基本上没有缓冲剂，而且包含一种或多种基本上药学惰性的化合物。

2.权利要求1的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物独立是糖或盐。

3.权利要求1的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物独立是葡萄糖、果糖、甘露糖、半乳糖、甘露醇、山梨糖醇、乳糖、海藻糖、蔗糖、氯化钠、或氯化钾。

4.权利要求1的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物之一是甘露醇。

5.权利要求1的粉末，其中所述粉末仅包含一种基本上药学惰性的化合物，其是糖或盐。

6.权利要求5的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物是甘露醇。

7.权利要求1-6任一项的粉末，其中所述缓冲剂的量小于1％w/w。

8.权利要求1-6任一项的粉末，其中所述缓冲剂的量小于0.1％w/w。

9.权利要求1-8任一项的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物的量小于10％w/w。

10.权利要求1-8任一项的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物的量小于5％w/w。

11.权利要求1-8任一项的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物的量在2％w/w和6％w/w之间。

12.权利要求1-11任一项的粉末，其中所述格列本脲于20℃在具有pH 7的水溶液中具有至少约0.01mg/mL的水溶解度。

13.权利要求5的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物是以约3mg/100mL(3％)的量在冻干所述格列本脲粉末的水溶液中提供的甘露醇。

14.权利要求5的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物是葡萄糖。

15.权利要求5的粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物是以约3mg/100mL(3％)的量在冻干所述格列本脲粉末的水溶液中提供的葡萄糖。

16.权利要求5的格列本脲粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物是以小于约10mg/100mL(10％)的量在冻干所述格列本脲粉末的水溶液中提供的盐。

17.权利要求5或16的格列本脲粉末，其中所述基本上药学惰性的化合物是氯化钠或氯化钾。

18.一种固体药物组合物，其基本上由冻干的格列本脲粉末、碱金属碱、和任选地，选自单糖和二糖的基本上药学惰性的填充剂组成。

19.权利要求18的药物组合物，其中所述碱金属碱是氢氧化钠或氢氧化钾，而且所述基本上药学惰性的填充剂是甘露醇、葡萄糖、果糖、甘露糖、半乳糖、山梨糖醇、乳糖、海藻糖、或蔗糖。

20.权利要求18或19的药物组合物，其中所述基本上药学惰性的填充剂是甘露醇。

21.权利要求18-20任一项的药物组合物，其中所述基本上药学惰性的填充剂的量在2％w/w和6％w/w之间。

22.权利要求18-21任一项的药物组合物，其中所述碱金属碱的量小于10％w/w。

23.权利要求18-21任一项的药物组合物，其中所述碱金属碱的量小于5％w/w。

24.一种药物组合物，其包含冻干的格列本脲粉末和另一种药学活性化合物，所述组合物基本上没有缓冲剂。

25.权利要求24的药物组合物，其中所述另一种药物活性化合物是4-反-羟基-格列本脲、3-顺-羟基-格列本脲、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、瑞格列奈、那格列奈、美格列奈、咪格列唑、妥拉磺脲、格列喹酮、LY397364、LY389382、格列齐特、格列美脲、雌激素、雌二醇、雌酮、雌三醇、金雀异黄素、己烯雌酚、香豆雌酚、玉米赤霉烯酮、非类固醇雌激素、植物雌激素、pinkolant、氟芬那酸、甲灭酸、尼氟酸、利莫那班、或SKF 9635。

26.权利要求24的格列本脲粉末，其中所述另一种药学活性化合物是4-反-羟基-格列本脲、3-顺-羟基-格列本脲、甲苯磺丁脲、瑞格列奈、那格列奈、美格列奈、咪格列唑、LY397364、LY389382、格列齐特、或格列美脲。