[发明专利]用于治疗炎性、心血管和CNS病症的取代苯并唑PDE4抑制剂无效
申请号: | 200880125182.8 | 申请日: | 2008-11-20 |
公开(公告)号: | CN101918380A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | J·辛格;M·格尼;A·布尔金;V·桑达纳亚卡;A·吉谢廖夫;M·拉奥 | 申请(专利权)人: | 解码遗传EHF公司 |
主分类号: | C07D263/56 | 分类号: | C07D263/56;C07D263/58;C07D277/62;C07D277/82;C07D417/04;C07D417/06;C07D417/14;C07D513/04;A61K31/428;A61K31/423;A61K31/519;A61K31/4439;A6 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 冰岛雷*** | 国省代码: | 冰岛;IS |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 心血管 cns 病症 取代 pde4 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其盐:
其中
U选自-S-和-O-;
V选自H、CH3、NH2和CF3;
X选自CH、C-F、C-Cl、C-Br、C-I、C-NH2、C-OH、C-OCH3、N和N-O;
Y选自N、CH、CF和C-低级烷基;
R1是H或低级烷基;
R2选自H、烷基、OH、NH2和OCH3;
B是任选取代的单环或双环芳基或杂芳基;并且
A是任选取代的杂环或任选取代的碳环。
2.如权利要求1所述的化合物或盐,其中Y是N。
3.如权利要求1所述的化合物或盐,其中Y是CH。
4.如权利要求1所述的化合物或盐,其中U是S。
5.如权利要求1所述的化合物或盐,其中U是O。
6.如权利要求1所述的化合物或盐,其中V选自H、CH3和NH2。
7.如权利要求1所述的化合物或盐,其中B是在3-位、4-位具有取代基或者在3-位和4-位均具有取代基的苯基。
8.如权利要求7所述的化合物或盐,其中B选自3-氯苯基、3-硝基苯基、3-氰基苯基、3-溴苯基、3-乙酰基苯基、3-三氟甲基苯基和3-甲硫基苯基。
9.如权利要求1所述的化合物或盐,其中B是苯并[c][1,2,5]噁二唑-5-基或苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基。
10.如权利要求1所述的化合物或盐,其中R1是H并且R2选自H和OH。
11.如权利要求1所述的化合物或盐,其中A是任选取代的苯基。
12.如权利要求1所述的化合物或盐,其中A选自任选取代的5-元和6-元氮杂环。
13.如权利要求12所述的化合物或盐,其中A选自任选取代的吡啶基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、哌啶-1-基、咪唑-1-基、吡唑-1-基和吡唑-5-基。
14.如权利要求1所述的化合物或盐,其中X选自CH、C-F、C-OH和N。
15.如权利要求1所述的化合物或盐,其中
X选自CH、C-F、C-OH和N;
Y是N或CH;
U是O;
V选自H、CH3和NH2;
B是苯并[c][1,2,5]噁二唑-5-基,或者是在3-位、4-位具有取代基或者在3-位和4-位均具有取代基的苯基;
R1是H;
R2选自H和OH;并且
A选自任选取代的苯基和任选取代的5-元和6-元氮杂环。
16.如权利要求1所述的化合物或盐,其中
X选自CH、C-F、C-OH和N;
Y是N或CH;
U是S;
V选自H、CH3和NH2;
B是苯并[c][1,2,5]噁二唑-5-基,或者是在3-位、4-位具有取代基或者在3-位和4-位均具有取代基的苯基;
R1是H;
R2选自H和OH;并且
A选自任选取代的苯基和任选取代的5-元和6-元氮杂环。
17.如权利要求14或15所述的化合物或盐,其中B选自苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基、3-氯苯基、3-硝基苯基、3-氰基苯基、3-溴苯基、3-乙酰基苯基、3-三氟甲基苯基和3-甲硫基苯基。
18.如权利要求17所述的化合物或盐,其中A选自任选取代的吡啶基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、哌啶-1-基、咪唑-1-基、吡唑-1-基和吡唑-5-基。
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