[发明专利]纳米乳剂无效
申请号: | 200880124383.6 | 申请日: | 2008-11-18 |
公开(公告)号: | CN101909654A | 公开(公告)日: | 2010-12-08 |
发明(设计)人: | T·J·沃斯特;H·F·安德鲁斯;P·桑古安斯里 | 申请(专利权)人: | 联邦科学和工业研究组织 |
主分类号: | A61K47/44 | 分类号: | A61K47/44;A61K9/113 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 周海燕 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 纳米 乳剂 | ||
1.水包油型纳米乳剂,其包括
最多40体积%的油相,所述油相包括至少50体积%的脂肪酸链长度为12个或更多个碳原子的甘油三酯;
一种亲水亲油平衡值(HLB)大于7的亲水性非离子型表面活性剂;和
水相,
其中纳米乳剂的油滴具有小于100nm的平均粒径值,且表面活性剂∶油的比例低于1∶1。
2.权利要求1的纳米乳剂,其中,液滴具有80nm或更小、75nm或更小、或60nm或更小的直径。
3.权利要求1的纳米乳剂,其中甘油三酯是链长度为C12-24的长链甘油三酯。
4.权利要求3的纳米乳剂,其中所述长链甘油三酯是鱼油、鱼肝油、鲸油、猪油、牛脂、鸡油、和乳脂;植物来源的,诸如低芥酸菜子油、蓖麻油、可可脂、椰子油、咖啡籽油、玉米油、棉籽油、月见草油、葡萄籽油、亚麻子油、鲱油、芥籽油、橄榄油、棕榈油、棕榈仁油、花生油、罂粟籽油、菜籽油、米糠油、红花油、芝麻油、大豆油、向日葵油、棕榈仁油、榛子油、芝麻油、小麦胚油、植物油、合成的甘油三酯、经过精馏的甘油三酯、改性的甘油三酯、氢化的甘油三酯、部分氢化的甘油三酯或其混合物。
5.权利要求1到4的纳米乳剂,其另外包括一种或多种另外的油。
6.权利要求5的纳米乳剂,其中另外的油是短链甘油三酯、矿物油或芳香油。
7.权利要求5或6的纳米乳剂,其中甘油三酯与另外的油的比例是1∶0到1∶1。
8.权利要求1到7中任一项的纳米乳剂,其中纳米乳剂中的包括甘油三酯和如果存在的另外的油在内的油的总量是0.01-70重量%、0.01-50重量%或0.01-40重量%。
9.权利要求1-8中任一项的纳米乳剂,其中所述亲水性非离子型表面活性剂选自聚山梨酯、聚乙二醇烷基醚、糖酯、聚乙氧基化的脂肪酸、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚乙二醇烷基酚表面活性剂、甘油单酯的柠檬酸酯、聚甘油酯、聚乙氧基化的脂肪酸二酯、PEG-脂肪酸单酯和二酯、聚乙二醇甘油脂肪酸酯和醇油酯交换产物或其混合物。
10.权利要求1-9中任一项的纳米乳剂,其中亲水性表面活性剂的量为0.1-15重量%、1-10重量%或3-7重量%。
11.权利要求1到10中任一项的纳米乳剂,其还包括共溶剂。
12.权利要求1-11中任一项的纳米乳剂,其中所述共溶剂是C1-C10醇或长链脂肪醇。
13.权利要求12的纳米乳剂,其中所述C1-C10醇是乙醇。
14.权利要求1-13中任一项的纳米乳剂,其中共溶剂的量为0-70重量%、0-50重量%或15-45重量%。
15.权利要求1到14中任一项的纳米乳剂,其还包括助表面活性剂。
16.权利要求1-15中任一项的纳米乳剂,其中助表面活性剂的量是0.1-15重量%。
17.权利要求1-16中任一项的纳米乳剂,其中助表面活性剂以相对于亲水性非离子型表面活性剂为0∶1到2∶1、0∶1到1.3∶1、或0.5∶1到1.3∶1的比例存在。
18.权利要求1-17中任一项的纳米乳剂,其中水的余量为50-100重量%、40-99.99重量%或30-99.90重量%。
19.权利要求1-18中任一项的纳米乳剂,其中各组分是食品级或药品级的。
20.制备权利要求1-19中任一项的水包油型纳米乳剂的方法,其包括:使最多40体积%的油相和亲水亲油平衡值(HLB)大于7的亲水性非离子型表面活性剂和水相经历匀化、声处理、或膜乳化,以制备油滴的平均粒径值小于100nm且表面活性剂∶油的比例低于1∶1的纳米乳剂,所述油相包括至少50体积%的脂肪酸链长度为12个或更多个碳原子的甘油三酯。
21.权利要求1-19中任一项的纳米乳剂用作活性组分的递送媒介物的用途。
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