[发明专利]适合治疗响应5-羟色胺5-HT6受体调节的疾病的苯磺酰苯胺化合物无效
| 申请号： | 200880124209.1 | 申请日： | 2008-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN101918384A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | W·布拉杰;S·C·特纳;A·豪普特;U·兰奇;K·德雷谢尔;K·维克;L·昂格;M·梅兹勒;W·沃内特;M·梅勒;A·L·琼根-雷洛;A·贝斯帕洛夫;M·张 | 申请（专利权）人： | 雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/12 | 分类号： | C07D295/12;C07D405/12;A61K31/495;A61K31/496;A61P3/04;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;李炳爱 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 适合 治疗 响应 羟色胺 ht sub 受体 调节 疾病 苯磺酰 苯胺 化合物 | ||
1.式I和I′的苯磺酰苯胺化合物及其生理学可耐受的酸加成盐和N-氧化物：
其中
R1为氢或甲基；
R2为氢或甲基；
R3为氢、氟、C1-C2烷氧基或氟化的C1-C2烷氧基；
R4为氢或C1-C4烷基或氟化的C1-C4烷基；
R5为氢、氟、C1-C2烷基、氟化的C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或氟化的C1-C2烷氧基；以及
R6为氢、氟或氯。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为氢。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R2为氢。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2为甲基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述携带R2的碳原子具有S-构型。
6.根据权利要求4所述的化合物，其中所述携带R2的碳原子具有R-构型。
7.根据以上权利要求中任一项所述的化合物，其中R3为甲氧基。
8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R3为氢或氟。
9.根据以上权利要求中任一项所述的化合物，其中R4为氢或C1-C2烷基。
10.根据权利要求9所述的化合物，其中R4为氢。
11.根据以上权利要求中任一项所述的化合物，其中R5为氢。
12.根据以上权利要求中任一项所述的化合物，其中R5为甲氧基或二氟甲氧基。
13.根据以上权利要求中任一项所述的化合物，其中R6为氢。
14.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R5和R6为氢，R3选自C1-C2烷氧基和氟化的C1-C2烷氧基而R4选自氢或C1-C2烷基。
15.根据权利要求1-13中任一项所述的化合物，其中满足如下条件a)、b)、c)或d)中的一个或多个：
a)R5选自氟、C1-C2烷基、氟化的C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或氟化的C1-C2烷氧基；
b)R6为氟或氯；
c)R3为氢或氟；和/或
d)R4为C3-C4烷基或氟化的C1-C4烷基。
16.根据权利要求15所述的化合物，其中R6为氟或氯，其位于苯环的6-位置。
17.根据权利要求15所述的化合物，其中R6为氟或氯，其位于苯环的5-位置。
18.根据权利要求15、16或17中任一项所述的化合物，其中R3为氢。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司，未经雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880124209.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
