[发明专利]对映体三取代3，4-二氢-异喹啉衍生物的制备方法

权利要求书

1.式7的化合物的制备方法

该方法包括氢化式4的化合物

该氢化在双[氯-1，5-环辛二烯-铱]、(S)-1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁、碘和溶剂的存在下于1-200bar的氢压下进行，以获得式7的化合物。

2.如权利要求1所述的式7的化合物的制备方法，其特征在于该式4的化合物

可通过式4*甲磺酸化合物

与碱的反应制备得到。

3.如权利要求2所述的方法，其中该碱的量介于0.9和1.5mol当量。

4.如权利要求2或3所述的方法，其中该碱为碳酸氢钠或氢氧化钠。

5.如权利要求2-4之一所述的方法，其中该式4*甲磺酸化合物与碱的反应在活性炭的存在下进行，该活性炭在反应完全后被立即去除。

6.如权利要求1-5之一所述的方法，其中碘的量相比Ir的量介于0.2和10mol当量之间。

7.如权利要求1-6之一所述的方法，其中Ir和手性配基之间的摩尔比介于0.5∶1和1∶0.5。

8.如权利要求1-7任意一项所述的方法，其中该氢压介于1和50bar。

9.如权利要求1-8任意一项所述的方法，其中在该方法中所用的双[氯-1，5-环辛二烯-铱]、(S)-1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁和碘的混合物预先参照如下顺序步骤制备：

a)向溶剂中的双[氯-1，5-环辛二烯-铱]溶液添加1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁；和

b)向步骤a)所得的混合物添加碘。

10.如权利要求9所述的方法，其中在双[氯-1，5-环辛二烯-铱]和(S)-1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁的混合物制备中所用的溶剂选自甲醇、二氯甲烷以及甲醇和二氯甲烷的混合物。

11.如权利要求10所述的方法，其中在双[氯-1，5-环辛二烯-铱]和(S)-1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁的混合物制备中所用的溶剂为甲醇。

12.如权利要求9-11任意一项所述的方法，其中该制备双[氯-1，5-环辛二烯-铱]、(S)-1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁和碘的混合物的方法在步骤b)之后包括如下步骤：

c)去除该溶剂。