[发明专利]5-脂肪氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂无效

申请号：	200880123575.5	申请日：	2008-10-24
公开（公告）号：	CN101910154A	公开（公告）日：	2010-12-08
发明（设计）人：	M·V·列沃林斯基;K·M·沙布;C·D·金;J·F·埃文斯;P·P·普拉西特;J·H·哈钦森;N·S·斯托克	申请（专利权）人：	阿米拉制药公司
主分类号：	C07D403/08	分类号：	C07D403/08;C07D403/02;C07D209/04
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	李进;李连涛
地址：	美国加利***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	脂肪氧合酶激活蛋白 flap 抑制剂
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【权利要求书】：

1.一种药用组合物，所述组合物包含：

a.3-[5-(吡啶-2-基甲氧基)-3-(2-甲基-2-丙硫基)-1-[4-(2-甲氧基吡啶-5-基)苄基]吲哚-2-基]-2，2-二甲基-丙酸或其药学上可接受的溶剂合物，或3-[5-(吡啶-2-基甲氧基)-3-(2-甲基-2-丙硫基)-1-[4-(2-甲氧基吡啶-5-基)苄基]-吲哚-2-基]-2，2-二甲基-丙酸的药学上可接受的盐或其药学上可接受的溶剂合物，作为药用组合物中的活性成分；和

b.至少一种药学上可接受的惰性成分。

2.权利要求1的药用组合物，其中：

3-[5-(吡啶-2-基甲氧基)-3-(2-甲基-2-丙硫基)-1-[4-(2-甲氧基吡啶-5-基)苄基]-吲哚-2-基]-2，2-二甲基-丙酸或其药学上可接受的溶剂合物，或3-[5-(吡啶-2-基甲氧基)-3-(2-甲基-2-丙硫基)-1-[4-(2-甲氧基吡啶-5-基)苄基]-吲哚-2-基]-2，2-二甲基-丙酸的药学上可接受的盐或其药学上可接受的溶剂合物为非晶相、部分晶型或晶型。

3.权利要求2的药用组合物，其中：

4.权利要求2的药用组合物，其中：

5.权利要求2的药用组合物，其中：

3-[5-(吡啶-2-基甲氧基)-3-(2-甲基-2-丙硫基)-1-[4-(2-甲氧基吡啶-5-基)苄基]-吲哚-2-基]-2，2-二甲基-丙酸的药学上可接受的盐或其药学上可接受的溶剂合物包含脱质子形式的3-[5-(吡啶-2-基甲氧基)-3-(2-甲基-2-丙硫基)-1-[4-(2-甲氧基吡啶-5-基)苄基]-吲哚-2-基]-2，2-二甲基-丙酸作为阴离子，和选自金属阳离子和铵阳离子的阳离子。

6.权利要求5的药用组合物，其中：

所述阳离子选自Li⁺、Na⁺、K⁺和NH₄⁺。

7.权利要求6的药用组合物，其中：

所述阳离子为Na⁺。

8.权利要求1-7中任一项的药用组合物，其中：

所述药用组合物为适合口服给予哺乳动物的形式。

9.权利要求8的药用组合物，其中：

所述药用组合物为丸剂、胶囊剂、片剂、水溶液或水混悬液形式。

10.权利要求9的药用组合物，其中：

所述药用组合物为水溶液或水混悬液形式。

11.权利要求9的药用组合物，其中：

所述药用组合物为丸剂、胶囊剂或片剂形式。