[发明专利]皮肤外用剂无效

专利信息
申请号: 200880122344.2 申请日: 2008-12-25
公开(公告)号: CN101909592A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: 前田沙织 申请(专利权)人: 花王株式会社
主分类号: A61K8/60 分类号: A61K8/60;A61K8/34;A61K8/37;A61K8/97;A61K31/7028;A61K36/73;A61K47/10;A61K47/14;A61P17/00;A61Q17/00;A61Q19/00
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 皮肤 外用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种对皮肤刺激性小、长期保存稳定性优异、美肤以及美白效果高的皮肤外用剂。

背景技术

在一般作为化妆品配制的皮肤外用剂中,为了不溶成分的增溶、乳化、分散而使用各种表面活性剂;其中,由于对皮肤的安全性高、容易确保制剂稳定性等原因,而广泛使用聚氧乙烯加成型的非离子表面活性剂。

然而,聚氧乙烯加成型非离子表面活性剂在水和油中的溶解状态以及作为表面活性剂的功能大多受到温度影响,为了确保化妆品在通常保存温度范围内具有长期稳定性,必须设法将活性剂的配合量设定为大量等,因而对皮肤的刺激性不能忽视。

而且,作为通常化妆品配制的皮肤外用剂中,为了防止由微生物引起的腐败、变质,而广泛使用对羟基苯甲酸类、苯氧基乙醇等防腐剂,使得对皮肤自身的刺激性等成为长期问题。

特别是近来,皮肤受到干燥、紫外线,或关系到过敏症状的花粉、社会生活中受到的心理影响等各种外部、内部的压力,即使对于微小的刺激也会变得敏感的情况增多,因而需求更考虑到刺激性的皮肤外用剂。

虽然已知杜鹃醇及其衍生物是可以预防或改善色斑、雀斑等皮肤色素沉着的成分(参照专利文献1~3),但还没有将杜鹃醇及其衍生物用于防腐防霉的目的。

另外,杜鹃醇及其衍生物对于水的溶解性低;在配合了杜鹃醇及其衍生物的制剂、特别是在几乎没有粘性的化妆水中,为了提高制剂的稳定性而比通常使用更多的聚氧乙烯加成型非离子表面活性剂作为增溶剂,并且必须设法与低级醇组合配合,因而成为增大对皮肤刺激性的一个因素。

专利文献1:日本专利第3340928号说明书

专利文献2:日本专利第3340935号说明书

专利文献3:日本专利第3455406号说明书

发明内容

本发明提供一种皮肤外用剂,其特征在于:含有:(a)选自由下述通式(1)表示的杜鹃醇及其衍生物中的1种或2种以上、(b)选自蔗糖脂肪酸酯和聚甘油脂肪酸酯中的1种或2种以上、(c)多元醇。

(式中,R是氢原子、碳原子数为2~20的酰基、或者单糖类或二糖类的糖残基。)

具体实施方式

本发明提供一种刺激性小的皮肤外用剂,将杜鹃醇及其衍生物稳定配合在皮肤外用剂中的同时,减少被认为是皮肤刺激原因的表面活性剂和防腐剂的添加量。

本发明人鉴于上述情况进行了潜心研究,其结果发现:通过将杜鹃醇和/或其衍生物、蔗糖脂肪酸酯和/或聚甘油脂肪酸酯、多元醇组合使用,可以得到制剂稳定性优异、皮肤刺激性低、且防腐防霉效果优异的皮肤外用剂。

根据本发明可以提供一种能够稳定配合杜鹃醇及其衍生物的皮肤外用剂。在本发明中,由于控制了具有皮肤刺激问题的聚氧乙烯加成型非离子表面活性剂的使用,因而可以降低皮肤刺激。并且,由于杜鹃醇及其衍生物本身的防腐防霉效果优异,而且由于可以控制以往的对羟基苯甲酸酯和苯氧基乙醇等防腐剂的使用,因而可以减少由这些防腐剂引起的皮肤刺激,从而可以提供安全性方面也优异的皮肤外用剂。

以下,对本发明的构成进行详细说明。

本发明的皮肤外用剂中,配合由下述通式(1)表示的杜鹃醇或其衍生物作为(a)成分。

(式中,R是氢原子、碳原子数为2~20的酰基、或者单糖类或二糖类的糖残基。)

上述通式(1)中R为氢原子的杜鹃醇[4-对羟苯基-2-丁醇]是公知的化合物,而且已知毛果槭(Acer nikoense Maxim)等中含有杜鹃醇。杜鹃醇也可以按以往公知的方法合成,也可以使用市售品。而且,也可以使用由毛果槭提取物精制得到的产物。

本发明中使用的杜鹃醇和杜鹃醇衍生物中存在光学异构体,可以单独使用(+)体、(-)体,还可以使用两者的混合物(表示为(±),日本特开平3-251548号公报)。

本发明中使用的由通式(1)表示的杜鹃醇衍生物中,R为碳原子数为2~20的酰基的酰基化杜鹃醇,只要是一般使用的酰基化杜鹃醇则没有特别限定。按以往公知的方法通过将杜鹃醇酰基化可以容易地得到酰基化杜鹃醇。在此,作为该酰基,可以列举出乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、癸酰基等;从稳定性、合成的容易性出发,优选直链饱和的酰基。而且,作为本发明中使用的酰基化杜鹃醇,可以列举出己酰基杜鹃醇、乙酰基杜鹃醇等的(+)体、(-)体、(±)。

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