[发明专利]5-氨基环甲基-噁唑啶-2-酮衍生物有效

专利信息
申请号: 200880122170.X 申请日: 2008-12-17
公开(公告)号: CN101903380A 公开(公告)日: 2010-12-01
发明(设计)人: 克里斯蒂安·赫许威伦;格奥尔格·鲁埃迪;珍-菲利普·苏瑞维;科妮莉亚·聪布鲁恩·阿克林 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/5415;A61K31/536;A61K31/517;A61K31/4375;A61K31/435;A61P31/00
代理公司: 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 代理人: 樊英如
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 氨基 甲基 噁唑啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物,

其中

U、V、W及X中之一或两者表示N,其余表示CH,或在X的情况下,也可表示CRa,其中Ra为氟;

R1表示烷氧基、卤素或氰基;

R2表示H、CH2OH、CH2N3、CH2NH2、烷基羰基氨甲基或三唑-1-基甲基;

R3表示H,或当n为1时,R3也可表示OH、NH2、NHCOR6或三唑-1-基;

A表示CR4

K表示O、NH、OCH2、NHCO、NHCH2、CH2NH、CH2CH2、CH=CH、CHOHCHOH或CHR5

R4表示H或与R5一起形成一键,或当K不为O、NH、OCH2或NHCO时,R4也可表示OH;

R5表示OH或与R4一起形成一键;

R6表示烷基;

m为0或1且n为0或1;且

G表示基团

其中Z1表示N,Z2表示CH,且Z3表示CH;或

Z1表示CH,Z2表示N,且Z3表示CH或N;或

Z1表示CH,Z2表示CH,且Z3表示CH或N;

且环P选自以下各环:

其中Q为O或S;

或该化合物的盐。

2.如权利要求1的式I化合物,其中

R1表示烷氧基;

R3表示H,或当n为1时,R3也可表示OH、NH2或三唑-1-基;

K表示O、NH、OCH2、NHCO、NHCH2、CH2CH2、CH=CH、CHOHCHOH或CHR5,其中R5如权利要求1中所定义;且G表示基团

其中Z为N或CH且该环P如权利要求1中所定义;

或该化合物的盐。

3.如权利要求1或2的式I化合物,其中R1为甲氧基;

或该化合物的盐。

4.如权利要求1至3中任一项的式I化合物,其中U及V各自表示N且W及X各自表示CH,或U及V各自表示CH且W及X各自表示N,或U及W亦各自表示N且V及X各自表示CH;或该化合物的盐。

5.如权利要求1至4中任一项的式I化合物,其中m及n各自为0;或该化合物的盐。

6.如权利要求1至4中任一项的式I化合物,其中m为1且n为0;或该化合物的盐。

7.如权利要求1至6中任一项的式I化合物,其中G为3-氧-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噻嗪-6-基;

或该化合物的盐。

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