[发明专利]白三烯B4抑制剂无效

专利信息
申请号: 200880120957.2 申请日: 2008-12-09
公开(公告)号: CN101903369A 公开(公告)日: 2010-12-01
发明(设计)人: 鲁米尔·多米尼克;罗伯特·阿兰·小古德诺尔;阿格尼兹卡·科瓦尔奇克;乔琦;阿奇尤萨罗·西迪瑞;杰斐逊·赖特·蒂利 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D317/60 分类号: C07D317/60;C07D319/18;C07C233/66;C07C233/67;C07C235/46;A61K31/166
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 白三烯 b4 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

其中:

R1是-苯基,其是未取代的或被烷氧基,卤素,羟基,低级烷基,氨基或氨基-低级烷基单取代或双取代,

-杂芳基,其是未取代的或被低级烷基或卤素取代,

-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-二氢-苯并呋喃,其是未取代的或被低级烷基取代,或

-苯并[1,4]噁嗪,其是未取代的或被低级烷基取代;

R2和R3相互独立地为:

-氢,

-低级烷基,

-环烷基,

-苯基,

-低级烷基-环烷基,

-低级烷基-杂芳基,

-低级烷基-烷氧基,

-烷氧基-低级烷基,

-低级烷基-杂环烷基,其是未取代的或被低级烷基取代,

-C(O)-氨基,

-低级烷基-苯基,所述苯基是未取代的或被低级烷基,卤素,烷氧基或O-卤代低级烷基单取代或双取代,

-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-苯并呋喃,其是未取代的或被低级烷基取代,

-苯并[1,4]噁嗪,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-苯并呋喃,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-苯并[1,4]噁嗪,其是未取代的或被低级烷基取代,或

R2和R3与它们连接的氮原子一起形成任选具有选自N,O或S中的第二杂原子的杂环烷基环,所述杂环烷基环是未取代的或被卤素,低级烷基,羰基,C(=O),氧代或羟基单取代或双取代;

X是O或C;并且

“a”是单键或炔基键,

及其药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中:

R1是-苯基,其是未取代的或被烷氧基,卤素,羟基,低级烷基,氨基或氨基-低级烷基取代;并且

R2和R3相互独立地为:

-氢,

-低级烷基,

-环烷基,

-苯基,

-低级烷基-环烷基,

-低级烷基-杂芳基,

-低级烷基-烷氧基,

-烷氧基-低级烷基,

-低级烷基-杂环烷基,其是未取代的或被低级烷基取代,

-C(O)-氨基,

-低级烷基-苯基,所述苯基是未取代的或被低级烷基,卤素,烷氧基或O-卤代低级烷基单取代或双取代,

-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-苯并呋喃,其是未取代的或被低级烷基取代,

-苯并[1,4]噁嗪,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯,其是未取代的或被低级烷基取代,

-CH2-苯并呋喃,其是未取代的或被低级烷基取代。

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