[发明专利]6,11-桥联的联芳大环内酯类有效
| 申请号: | 200880115910.7 | 申请日: | 2008-09-17 |
| 公开(公告)号: | CN101855219A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
| 发明(设计)人: | 金寅锤;刘同柱;龙江;王国强;邱遥龄;金希珍;王燕春;潘心理;柯日新 | 申请(专利权)人: | 英安塔制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/00 | 分类号: | C07D401/00 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 11 联芳大环 内酯 | ||
1.一种由以下化学式(I)或(II)代表的化合物:
连同它的多种药学上可接受的盐、酯、以及药物前体,其中:
T是氢、OR3、卤素或NR1R2,其中R1和R2是各自独立地选自:
(a)氢;
(b)-R3,其中R3是取代或未取代的-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、或-C2-C6炔基,它们各自包含选自O、S或N的0、1、2、或3个杂原子;
(c)-C(O)R4;其中R4独立地是选自下组,其构成为:
(v)氢;
(vi)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(vii)-R3;以及
(viii)-R5,其中R5是取代和未取代的-C3-C12环烷基,它们各自包含选自O、S或N的0、1、2、或3个杂原子;
(q)-C(O)NHR4;
(r)-C(O)OR4;以及
(s)-S(O)2R4;
可替代地,R1和R2可以与它们所连接的氮一起形成一个稠合或未稠合的、取代或未取代的杂环;
Y1是S或O;
Y2和Y3各自独立地是选自S、N、O或CR10;其中R10是独立地选自氢、羟基、氨基、卤素、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氨基、取代或未取代的二烷氨基、CF3、CN、NO2、N3、磺酰基、酰基、脂肪族基团、以及取代的脂肪族基团;
条件是当Y1或Y3是S并且Y2是CH或N时,T不是氢;
X1、X2和X3是各自独立地选自N或CR10;
Cy是取代或未取代的杂环、或者取代或未取代的杂芳基;
A和B是各自独立地选自:
(a)氢;
(b)-R3;
(c)-OR4;
(d)-OC(O)R4;
(e)-OC(O)NHR4;
(f)-OC(O)OR4;
(g)-NR8R9;其中R8和R9是各自独立地选自R3;可替代地,R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成一个3至10元的环,它可任选包含一个或多个选自下组的杂官能团,该组的构成为:-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(R10)-、-S(O)n-,其中n=0、1或2,并且R10选自芳基;取代的芳基;杂芳基;以及取代的杂芳基;
(h)-NHC(O)R4;
(i)-NHS(O)2R4;
(j)-NHC(O)OR4;以及
(k)-NHC(O)NHR4;
可替代地,A和B与它们所连接的碳原子一起是选自:
(a)C=O;
(b)C=N-J-R11,其中J是不存在的、O、C(O)、SO2、NH、NHC(O)、NHC(O)NH或NHSO2;并且其中R11是独立地选自卤素和R4;
(c)C=CH-J-R11;
(d)取代或未取代的、并且饱和或不饱和的5至10元的杂环;
L是独立地选自R3;
W是选自:
(a)氢;
(b)羟基药物前体基团;
(c)-R3;
(d)-C(O)R4;
(e)-C(O)O-R4;以及
(f)-C(O)N(R8R9);
Q是:
(a)-R4;
(b)-C(O)R4;
(c)-C(O)NHR4;
(d)-C(O)OR4;
(e)-S(O)2R4;
(f)单糖;
(g)二糖;或者
(h)三糖;
Z是:
(a)氢;
(b)-N3;
(c)-CN;
(d)-NO2;
(e)-C(O)NH2;
(f)-C(O)OH;
(g)-CHO;
(h)-R3;
(i)-C(O)OR3;
(j)-C(O)R3;或者
(k)-C(O)NR8R9;
当U是氢时,V是选自下组,其构成为:
(a)氢;
(b)-OR4;
(c)-OC(O)R4;
(d)-OC(O)NHR4;
(e)-OS(O)2R4;
(f)-O-单糖;以及
(g)-O-二糖;
可替代地,U和V与它们所连接的碳原子一起是C=O;
X和Z各自独立地是:
(f)氢;
(g)羟基;
(h)NR8R9;
(i)卤素;或者
(j)-R3。
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