[发明专利]包含燕麦蒽酰胺的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及用于治疗动物的皮肤疾病或状况(condition)或变态反应(allergy)的药物组合物。更具体地说，本发明涉及用于治疗动物的皮肤疾病或状况的包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰胺(avenanthramide)的药物组合物，以及使用这些组合物的方法。

本发明涉及具有可用于个人护理、化妆品、营养品(nutraceutical)和制药工业的用途的配方的溶解的液体燕麦提取物或胶质燕麦片(colloidal oatmeal)的制备。更具体地说，本发明的燕麦提取物组合物或胶质燕麦片可用作施用于皮肤的或食用的抗刺激剂、抗氧化剂和皮肤保护剂。

发明背景

燕麦(Avena sativa)尤其是胶质燕麦片悬浮物历史上已被用作治疗特应性皮炎的辅剂。为了便于该谷物在医学和化妆品应用中的使用，理想的是从燕麦提取有效成分。

燕麦衍生品，如胶质燕麦片、水解的燕麦蛋白、燕麦淀粉和β-葡聚糖作为在使用后提供光滑的感觉的皮肤保护剂已用于化妆品和制药工业中。具体来说，燕麦衍生品中的碳水化合物和蛋白质已知作为保护剂发挥帮助增强皮肤的屏障性能从而舒缓皮肤的功能。燕麦β-葡聚糖和脂质也已知作为润肤剂发挥润滑和舒缓皮肤的功能。例如，胶质燕麦片已用于条皂、痱子粉(bath powder)、洗剂和敷剂，以治疗由各种原因受到损伤、刺激或遭受痛苦的皮肤。然而，一些燕麦衍生品(例如，胶质燕麦片)不完全溶于水溶液中，因而在皮肤和其它表面上遗留下不需要的残留物。美国专利5,219,340描述了一种设计用于保留胶质燕麦片不溶性组分的布质涂敷器。

此外，酸水解的燕麦蛋白已知具有可能会不利地影响一些消费者对产品的接受性的强烈气味。

用乙醇、乙二醇、醚、酯、混合物及其水性混合物进行提取制备的液体燕麦提取物通常是不稳定的材料，其如果不进行乳化，很容易分离成油相和水相，其可进一步分离为可溶性相和不溶性相。醇溶性谷物蛋白与天然存在于谷物中的各种酚类化合物相互作用，形成冷藏混浊或蛋白质混浊。这些混浊将导致提取物变得混浊。随着时间的推移，混浊会凝结而产生不溶性沉淀物。

Paton(1995)Cosmetics and Toiletries 110：63描述了燕麦提取物的美容用途，并提供了化妆品配方的信息。所描述的燕麦提取物OSTARARRTVEEN^TM是通过获得燕麦麸的粗碎(pearling)方法由燕麦产生，其然后用溶剂萃取。木炭用于该方法以澄清该制备物。产物通常是暗褐色、非均质的、双相提取物。该产物的用途由于其不稳定性导致性能变化而受到限制。该产品不能进行消毒，从而由于非烘干的、不稳定的燕麦麸而导致高的微生物负荷。据说该燕麦提取物具有抗红斑性能，但是，并没有确定其活性成分。

Collins等人(美国专利5,169,660)描述了使用含水酒精(83％w/w)提取方法从谷物制备麸皮和通过离子交换色谱法从废物回收粗制的副产物。所述方法不使用pH预处理或膜过滤，因而导致从废物只回收少量的副产物。其中没有描述在美容应用中的效用，且不能实现所主张的制药用途。此外，Collins等人所描述的离子交换色谱法可能使一些燕麦蒽酰胺降解，从而降低这些化合物的整体回收百分率。

Collins在Oats：Chemistry and technology(1986)Ed.Webster AACCSt.Paul，MN的第227-286页中描述了燕麦酚类化合物的结构、存在和植物学功能。但没有公开这些化合物的提取方法和在化妆品和医疗领域中的潜在用途。

Onitsuka等人(美国专利5,716,605)描述燕麦的乙二醇提取物在头发和头皮的治疗和护理中的用途。所述的提取方法与本发明所述的方法不同。

Cioca等人(美国专利5,552,135)描述了改进的包含谷物植物提取物的防晒组合物。用氯仿或乙醇进行初步提取，并进一步在蒸发浓缩后在乙醇中加工。

Hammonds等人(PCT/US97/10724)描述了含有燕麦提取物的纤维性片状材料，以向使用者的皮肤提供舒缓的效果。所述的燕麦提取物通过本领域的技术人员已知的方法用提取剂处理而制备。其中没有公开燕麦提取物的制备方法；在优选模式中，所述的产品使用特定浓度的OSTAR ARRIVEEN^TM。