[发明专利]与雌激素以及一种或多种药学上可接受的赋形剂/载体组合的助孕剂用于无乳糖口服避孕药的用途

权利要求书

1.与雌激素以及一种或多种药学上可接受的赋形剂/载体组合的助孕剂用于制备无乳糖口服避孕用单相药物制剂的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述助孕剂组分为17α-氰甲基-17β-羟基雌-4，9-二烯-3-酮(地诺孕素)、醋酸氯地孕酮或左炔诺孕酮。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于所述雌激素组分为合成雌激素、天然雌激素或后者的酯。

4.根据权利要求1-3任一项所述的用途，其特征在于所述合成雌激素为炔雌醇，并且所述天然雌激素为17β-雌二醇(雌二醇)或者戊酸雌二醇。

5.根据权利要求1-4任一项所述的用途，其特征在于所述助孕剂的日剂量为等于或少于2mg地诺孕素或者等量的醋酸氯地孕酮或左炔诺孕酮。

6.根据权利要求1-5任一项所述的用途，其特征在于所述助孕剂的日剂量为2mg或1.5mg地诺孕素或者等量的醋酸氯地孕酮或左炔诺孕酮。

7.根据权利要求1-6任一项所述的用途，其特征在于所述雌激素的日剂量为等于或少于0.030mg炔雌醇或者等量的雌二醇或戊酸雌二醇。

8.根据权利要求1-7任一项所述的用途，其特征在于所述雌激素的日剂量为0.030mg、0.020mg或0.015mg炔雌醇或者等量的雌二醇或戊酸雌二醇。

9.根据权利要求1-8任一项所述的用途，其特征在于制备所述药物制剂供以至少21个日剂量单位以及至多7个停药日或包含一种或多种药学上可接受的赋形剂/载体的药物制剂的含安慰剂的剂量单位的形式使用。

10.根据权利要求1-9任一项所述的用途，其特征在于制备所述药物制剂供以21、22、23、24或25个所述药物制剂的日剂量单位以及7、6、5、4或3个停药日或含安慰剂的日剂量单位的形式使用，使得总数等于28天的月经周期。

11.根据权利要求1-10任一项所述的用途，其特征在于制备所述药物制剂供以至少n×21个所述药物制剂的日剂量单位以及至多7个停药日或含安慰剂的剂量单位的形式使用，其中n＝2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16和17。

12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于制备所述药物制剂供以3、4、5、6或7个停药日或含安慰剂的日剂量单位的形式使用。

13.根据权利要求12所述的用途，其特征在于制备所述药物制剂供以84个助孕剂-雌激素组合的日剂量单位以及7个停药日或含安慰剂的日剂量单位的形式使用，使得每年月经周期的总天数为4×(n×21+7)，其中n＝4。

14.根据权利要求1-13任一项所述的用途，其特征在于所述药物制剂为片剂、薄膜衣片剂、糖衣片剂、胶囊剂或者散剂的形式。

15.根据权利要求1-14任一项所述的用途，其特征在于所使用的剂型为薄膜衣片剂的剂型，其由含有一定量的形成助孕剂总含量的一定比例的缓释助孕剂的片芯，和含有形成助孕剂总含量的一定比例的非缓释(速释)助孕剂的薄膜包衣，以及构成全部雌激素含量的非缓释(速释)雌激素组成。

16.根据权利要求15所述的用途，其特征在于如在用37℃水作为溶出介质以及搅拌速度为50rpm的溶出试验中所发现的那样，以多于30分钟的延迟从所述片芯释放至少10％且优选30％的所述助孕剂。

17.根据权利要求15或16所述的用途，其特征在于所述助孕剂为地诺孕素或醋酸氯地孕酮，并且所述雌激素为炔雌醇。

18.制备无乳糖口服避孕用单相药物制剂的方法，其特征在于其组成如下：n×21个日剂量单位形式的助孕剂与雌激素的组合，其后是(n×21后)至多7个停药日或含安慰剂的日剂量单位，其中n＝2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16和17。

19.根据权利要求18所述的方法，其特征在于所述助孕剂组分为17α-氰甲基-17β-羟基雌-4，9-二烯-3-酮(地诺孕素)、醋酸氯地孕酮或左炔诺孕酮。

20.根据权利要求18和19所述的方法，其特征在于所述雌激素组分为合成雌激素、天然雌激素或后者的酯。