[发明专利]作为组胺-3拮抗剂的氮杂环基异喹啉酮和氮杂环基异吲哚啉酮衍生物

权利要求书

1.式I的化合物，或其立体异构体或其药学可接受的盐，

其中

X是(CR³R⁴)_p，CO或O；

m是0，1或2；

n是0，1，2或3；

p是0，1或2；

R¹是烷基或环烷基，各基团任选地被取代；

R²是NR⁵R⁶或烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基，各基团任选被取代，条件是当X是O时，则R²必须不是NR⁵R⁶；

R³和R⁴各自独立地是H，卤素或任选被取代的烷基或环烷基；和

R⁵和R⁶各自独立地是H或烷基，烯基，烷氧基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基，各基团任选地被取代，或者R⁵和R⁶可与它们所连接的原子一起形成任选被取代并任选包含1或2个另外的选自N、O或S的杂原子的4-7元环或任选被取代并任选包含1-3个另外的选自N、O或S的杂原子的稠合的二环或三环的9-15元芳香环系统；

条件是R¹不是二苯基丙基。

2.权利要求1的化合物，其中n是1或2。

3.权利要求1或2的化合物，其中R¹是任选被取代的环烷基。

4.权利要求1或2的化合物，其中R¹是C₁-C₄烷基。

5.权利要求1或2的化合物，其中R¹是C₃-C₆环烷基。

6.权利要求1-5中任一项的化合物，其具有式Ix的结构：

其中，

X¹是H和X²是-X-R²；或

X¹是-X-R²和X²是H。

7.权利要求1-5中任一项的化合物，或其立体异构体或其药学可接受的盐，其具有式Ia的结构：

其中

m是0，1或2；

n是0，1，2或3；

R¹是烷基或环烷基，各基团任选地被取代；

R⁷和R⁸各自独立地是H，卤素，CN，CONR⁹R¹⁰，OR¹¹，CO₂R¹¹，COR¹¹，或烷基，卤代烷基或环烷基，各基团任选地被取代；

R⁹和R¹⁰各自独立地是H或烷基，卤代烷基，环烷基，芳基或杂芳基，各基团任选地被取代，或者R⁹和R¹⁰可与它们所连接的原子一起形成任选被取代并任选包含1或2个另外的选自N、O或S的杂原子的5-7元环；和

R¹¹是H或烷基，卤代烷基，环烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基，各基团任选地被取代。

8.权利要求1-7中任一项的化合物，其中氮杂环基环在所述氮杂环基环的3位连接。

9.权利要求1-8中任一项的化合物，其中m是1。

10.权利要求7的化合物，其中氮杂环基环在所述氮杂环基环的3位连接；R⁷是CONR⁹R¹⁰；和R⁸是H。

11.权利要求1-6中任一项的化合物，其中R²是任选被取代的氨基羰基苯基或杂环烷基羰基苯基。

12.权利要求1-11中任一项的化合物，其中X是(CR³R⁴)_p和p是0。