[发明专利]环丙基酰胺衍生物有效
申请号: | 200880112742.6 | 申请日: | 2008-08-20 |
公开(公告)号: | CN101835750A | 公开(公告)日: | 2010-09-15 |
发明(设计)人: | 詹姆斯·阿诺德;托德·A·布鲁格尔;菲尔·爱德华兹;安德鲁·格里芬;蒂里·格罗伯勒夫斯基;丹尼斯·拉布里克;斯科特·思罗纳;史蒂文·维索洛夫斯基 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D211/40 | 分类号: | C07D211/40;C07D207/12;C07D295/18 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙基 衍生物 | ||
1.式I的化合物或者其非对映异构体或者对映异构体或者式I的药用盐或者其非对映异构体或者对映异构体或者它们的混合物:
其中
A为芳基,杂芳基,环烷基,或者杂环烷基;
m为1或者2;
n为1,2,3,4,或者5;
每个R1独立为H,芳基,杂芳基,芳基烷基,杂芳基烷基,环烷基,杂环烷基烷基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C3-C6环烯基,C2-C6炔基,烷氧基烷基,羟基烷基,氨基烷基,氨基羰基烷基,杂环基,芳基烯基,环烯基烷基,杂环烷基,氰基,烷基亚磺酰基,卤代烷基,NR4R5,-NR6C(=O)R3,-NHS(O)2R3,-C(=O)NR4R5,烷氧基,卤素,烷基羰基,或者羟基(-OH);
R2为芳基,杂芳基,环烷基,烷基,杂环烷基,芳基烷基,杂芳基烷基,芳基烯基,或者环烷基烷基;其中R2任选被至少一个环烷基取代;
R3为H,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,-NHC1-C6烷基,或者-N(C1-C6烷基)2,或者R3和-NR6C(=O)R3基团中的N一起形成具有至少一个选自O和N的杂原子的4、5或者6元杂环;
R4和R5各自独立选自H和C1-C6烷基,或者R4、R5和它们所相连的N一起形成具有至少一个选自N的杂原子的4、5或者6元杂环;及
R6为H或者不存在;条件是
i)当R2为杂芳基烷基时,该杂芳基烷基不为其中X为O或者N,且R’和R”各自独立为H或者C1-20烷基;
ii)当N和R3结合在一起时,R6不存在;及
iii)当A为苯基时,R2不为未取代的苯基。
2.根据权利要求1的化合物,其中A为芳基或者杂芳基。
3.根据权利要求1或者2的化合物,其中A为苯基、吡啶基或者吡唑基。
4.根据权利要求1~3中任一项的化合物,其中每个R1独立为H,杂芳基,C1-C6烷基,氰基,卤代烷基,卤素,NR4R5,-NR6C(=O)R3,-NHS(O)2R3,或者-C(=O)NR4R5。
5.根据权利要求1~4中任一项的化合物,其中每个R1独立为H,C5-C7杂芳基,C1-C3烷基,氰基,卤代C1-C3烷基,卤素,NR4R5,-NR6C(=O)R3,-NHS(O)2R3,或者-C(=O)NR4R5。
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