[发明专利]作为DGAT抑制剂的噁二唑衍生物无效

申请号：	200880112466.3	申请日：	2008-08-15
公开（公告）号：	CN101827842A	公开（公告）日：	2010-09-08
发明（设计）人：	A·M·伯奇;R·J·巴特林;A·L·吉尔;S·D·格鲁姆布里奇;A·T·普罗赖特;M·J·沃林	申请（专利权）人：	阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号：	C07D413/12	分类号：	C07D413/12;A61K31/4245;A61P3/00
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	张萍;李连涛
地址：	瑞典南***	国省代码：	瑞典;SE
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摘要：
搜索关键词：	作为 dgat 抑制剂噁二唑衍生物
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【权利要求书】：

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前药：

其中n是0、1、2或3，R₁独立地选自氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、-CONRaRb、-SO₂Rc和-OSO₂Rc；其中Ra和Rb各自独立地是氢或(1-4C)烷基，Rc是(1-4C)烷基；

其中q是0、1或2，R₂独立地选自氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-4C)炔基和(1-4C)烷氧基；

X是-O-、-S-或-NRa-，其中Ra是氢或(1-4C)烷基；

p是0或1，当p是1时，R^A1和R^A2各自独立地是氢或(1-4C)烷基，或R^A1和R^A2连接在一起，以形成(3-6C)螺烷基环；

环A是选自(4-6C)环烷烃、(7-10C)二环烷烃和(8-12C)三环烷烃的双连接(排除经由相同或相邻原子的连接)的环或环系统，所述(4-6C)环烷烃、(7-10C)二环烷烃和(8-12C)三环烷烃各自任选在可利用碳原子(包括携带含有羧基的基团的环碳原子)上被选自下列的一个取代基取代：(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；

或环A是双连接(排除经由相邻原子的连接)的亚苯基，其任选在可利用碳原子上被至多4个独立地选自下列的取代基取代：氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；

其中以上定义的(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基中的任何碳原子可任选被至多3个氟原子取代；且

其中与环A连接的所定义的羧酸基团可被其模拟物或生物电子等排体替代。

2.权利要求1所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中n是0、1、2或3，R₁独立地选自氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、-CONRaRb、-SO₂Rc和-OSO₂Rc；其中Ra和Rb各自独立地是氢或(1-4C)烷基，Rc是(1-4C)烷基；

其中q是0、1或2，R₂独立地选自氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-4C)炔基和(1-4C)烷氧基；

X是-O-、-S-或-NRa-，其中Ra是氢或(1-4C)烷基；

p是0或1，当p是1时，R^A1和R^A2各自独立地是氢或(1-4C)烷基，或R^A1和R^A2连接在一起，以形成(3-6C)螺烷基环；

环A是选自1，4-环己烷、1，3-环戊烷和1，3-环丁烷的双连接的环，所述1，4-环己烷、1，3-环戊烷和1，3-环丁烷各自任选在包括携带含有羧基的基团的环碳原子在内的可利用碳原子上被选自下列的一个取代基取代：(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；

或环A是1，4-亚苯基，其任选在可利用碳原子上被至多4个独立地选自下列的取代基取代：氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；且

其中以上定义的(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基中的任何碳原子可任选被至多3个氟原子取代。

3.权利要求1或2所要求保护的式(IA)化合物或其药学上可接受的盐或前药：

其中R₁、R₂、R^A1、R^A2、X、n、p和q如权利要求1中所定义。

4.权利要求1或2所要求保护的式(IB)化合物或其药学上可接受的盐或前药：

(IB)

其中R₁、R₂、R^A1、R^A2、X、n、p和q如权利要求1中所定义。

5.权利要求1至4中任一项所要求保护的式(I)、(IA)或(IB)的化合物或其药学上可接受的盐。