[发明专利]用于治疗眼部疾病或病症的制剂

权利要求书

1.一种通过重复施用雷帕霉素来治疗人受试者中的黄斑水肿的方法，该方法包括：

向所述人受试者的眼睛施用两种或多种剂量的雷帕霉素制剂，其中连续剂量之间的时间为至少8周，并且所述两种或多种剂量中的雷帕霉素的累积量可有效地治疗所述人受试者中的黄斑水肿至少16周的延长时间。

2.权利要求1所述的方法，其中连续剂量之间的时间为至少12周，并且所述两种或多种剂量中的雷帕霉素的累积量可有效地治疗所述人受试者中的黄斑水肿至少24周的延长时间。

3.权利要求1所述的方法，其中所述两种或多种剂量的雷帕霉素制剂通过结膜下放置来施用。

4.权利要求1所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂为雷帕霉素溶解在溶剂体系中的溶液。

5.权利要求4所述的方法，其中所述溶剂体系包含聚乙二醇。

6.权利要求5所述的方法，其中所述溶剂体系还包含乙醇。

7.权利要求1所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂包括雷帕霉素颗粒的混悬剂。

8.一种通过重复施用雷帕霉素来治疗人受试者中的糖尿病性黄斑水肿的方法，该方法包括：

向所述人受试者的眼睛施用两种或多种剂量的雷帕霉素制剂，其中所述雷帕霉素制剂为包含雷帕霉素和聚乙二醇的溶液，所述雷帕霉素制剂通过将各剂量放置在所述受试者的眼睛的巩膜和结膜之间来施用，连续剂量之间的时间为至少8周，并且其中所述两种或多种剂量中的雷帕霉素的累积量可有效地治疗所述人受试者中的糖尿病性黄斑水肿至少16周的延长时间。

9.权利要求8所述的方法，其中连续剂量之间的时间为至少12周，并且所述两种或多种剂量中的雷帕霉素的累积量可有效地治疗所述人受试者中的糖尿病性黄斑水肿至少24周的延长时间。

10.权利要求8所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂还包含乙醇。

11.权利要求8所述的方法，其中各剂量的所述雷帕霉素制剂都含有约200μg至约2,000μg的雷帕霉素。

12.权利要求11所述的方法，其中各剂量的所述雷帕霉素制剂都含有约220μg、约440μg、约880μg或约1320μg的雷帕霉素。

13.权利要求11所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂包含约2％(w/w)雷帕霉素、约4％(w/w)乙醇和约94％(w/w)聚乙二醇400(PEG400)。

14.权利要求11所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂包含约4％(w/w)雷帕霉素、约4％(w/w)乙醇和约92％(w/w)聚乙二醇400(PEG400)。

15.权利要求11所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂包含约1％(w/w)雷帕霉素、约4％(w/w)乙醇和约95％(w/w)聚乙二醇400(PEG400)。

16.权利要求12所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂基本上由约2％(w/w)雷帕霉素、约4％(w/w)乙醇和约94％(w/w)聚乙二醇400(PEG400)构成。

17.权利要求12所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂基本上由约4％(w/w)雷帕霉素、约4％(w/w)乙醇和约92％(w/w)聚乙二醇400(PEG400)构成。

18.权利要求12所述的方法，其中所述雷帕霉素制剂基本上由约1％(w/w)雷帕霉素、约4％(w/w)乙醇和约95％(w/w)聚乙二醇400(PEG400)构成。

19.一种液体制剂，包含：

(a)约0.001％(w/w)至约1.0％(w/w)的雷帕霉素；

(b)第一组分，其选自乙氧基化对-叔辛基酚醛聚合物和聚氧乙烯醚35蓖麻油；以及

(c)第二组分，其选自甘油辛酸酯和甘油癸酸酯。

20.权利要求19所述的液体制剂，还包含：

(d)第三组分，其选自乙醇、丙二醇/乙醇载体中的磷脂酰胆碱和单月桂酸丙二醇酯。

21.权利要求19或20所述的液体制剂，还包含水。

22.权利要求19或20中任意一项所述液体制剂，包含约0.01％(w/w)至约0.1％(w/w)的雷帕霉素。