[发明专利]含有N-芳基脲基化合物的固态分散体产品无效

专利信息
申请号: 200880112161.2 申请日: 2008-10-17
公开(公告)号: CN101827585A 公开(公告)日: 2010-09-08
发明(设计)人: R·施勒德;T·黑特曼 申请(专利权)人: 雅培股份有限两合公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/337
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;李连涛
地址: 德国威*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 含有 芳基脲基 化合物 固态 散体 产品
【权利要求书】:

1.一种固态分散体产品,其包含至少一种药学活性剂,其通过下述方式获得:

a)制备一种含有所述至少一种活性剂、至少一种药学上可接受的基质成型剂、至少一种药学上可接受的表面活性剂和至少一种溶剂的液体混合物,以及

b)从所述液体混合物中除去所述溶剂,以获得所述固态分散体产品。

2.权利要求1的固态分散体产品,其中所述活性剂是N-芳基脲基活性剂。

3.权利要求1的固态分散体产品,其中在除去所述溶剂之前,将至少一种填充剂加入到所述液体混合物中。

4.权利要求1的固态分散体产品,其中活性剂与药学上可接受的基质成型剂的质量比为0.01∶1至1∶3。

5.权利要求1的固态分散体产品,其中活性剂与药学上可接受的表面活性剂的质量比为0.1∶1至1∶7。

6.权利要求1的固态分散体产品,其中所述药学上可接受的基质成型剂选自环糊精类、药学上可接受的聚合物、类脂类或其两种或多种的组合。

7.权利要求1的固态分散体产品,其中所述药学上可接受的基质成型剂选自纤维素酯、纤维素醚、纤维素醚-酯、麦芽糖糊精类、N-乙烯基吡咯烷酮均聚物、N-乙烯基吡咯烷酮共聚物及其两种或多种的组合。

8.权利要求1的固态分散体产品,其中所述药学上可接受的基质成型剂选自聚N-乙烯基吡咯烷酮类、N-乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的共聚物及其组合。

9.权利要求1的固态分散体产品,其中所述药学上可接受的表面活性剂选自多元醇脂肪酸酯、聚烷氧基化的多元醇脂肪酸酯、聚烷氧基化的脂肪醇醚、生育酚基化合物或其两种或多种的组合。

10.权利要求1的固态分散体产品,其中所述药学上可接受的表面活性剂包含两种或多种药学上可接受的表面活性剂的组合。

11.权利要求1的固态分散体产品,其中所述药学上可接受的表面活性剂包含至少一种HLB值为10或以上的表面活性剂。

12.权利要求10的固态分散体产品,其中所述药学上可接受的表面活性剂的组合包含(i)至少一种具有聚(亚烷基)二醇部分的生育酚基化合物和(ii)至少一种聚烷氧基化的多元醇脂肪酸酯。

13.权利要求12的固态分散体产品,其中所述生育酚基化合物是α生育酚基聚丁二酸乙二醇酯。

14.权利要求12的固态分散体产品,其中所述聚烷氧基化的多元醇脂肪酸酯是聚烷氧基化的甘油酯。

15.权利要求12的固态分散体产品,其中生育酚基化合物与聚烷氧基化的多元醇脂肪酸酯的质量比在0.2∶1到1∶1的范围内。

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