[发明专利]作为HSP90抑制剂的抗癌用5-(2-羟基苯基)四唑化合物无效
| 申请号: | 200880111766.X | 申请日: | 2008-10-14 |
| 公开(公告)号: | CN101821247A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
| 发明(设计)人: | R·-Y·杨;S·M·阿利;M·A·阿什维尔;E·科勒赫;R·帕马;N·维斯特伦德 | 申请(专利权)人: | 艾科尔公司 |
| 主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;C07D401/10;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/12;A61K31/41;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;李炳爱 |
| 地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 hsp90 抑制剂 抗癌 羟基 苯基 化合物 | ||
1.式I的化合物或其药学可接受盐
其中:
R1选自氢、CH3、F、Cl、Br和I;
R2选自氢、OH、SH、CH3、-CONH2、NHR16、-CH2OH、-CH2SH和-CH2NH2;R16为氢、CH3或C2H5;
R3选自氢、F、Cl、Br、I、NO2、CN、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、C2-C6烯基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基;-OR8、-NR9R10、-C(=O)-WR11、-C(=O)-NR12R13和
R4选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基;芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基、取代杂环基、-OR14和
m为1或2;
n为1、2或3;
R5和R6独立选自氢、F、Cl、Br、I、NO2、CN、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代环烷基;-OR8、芳基、杂芳基、杂环基、-NR9R10、-C(=O)-WR11、-C(=O)-NR12R13、-S(=O)2R15;
R7选自-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代环烷基;-C(=O)-OR11、-C(=O)-NR12R13、-S(=O)2R15;
每个R8独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、(C3-C9)环烷基;和(C3-C9)取代环烷基;
每个R9和每个R10独立选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C9)环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基和取代杂环基;
每个W独立为O或S;
每个R11独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、芳基和杂芳基;
每个R12和每个R13独立选自氢、(C1-C6)烷基、杂芳基烷基和芳基;
每个R14独立选自(C1-C8)烷基、(C1-C8)取代烷基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基、芳基、杂芳基和杂环基;和
每个R15独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基和NR12R13。
2.权利要求1的化合物,其中R1为氢。
3.权利要求1的化合物,其中R2为OH。
4.权利要求1的化合物,其中R3为
5.权利要求4的化合物,其中R5在邻位-、间位-或对位-。
6.权利要求4的化合物,其中R5选自甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基、三氟甲基、甲氧基、苯氧基、异丙基氧基、三氟甲氧基、氯和氟。
7.权利要求4的化合物,其中R6为氢。
8.权利要求5的化合物,其中R5和R6都不为氢。
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