[发明专利]作为HSP90抑制剂的抗癌用5-(2-羟基苯基)四唑化合物无效

专利信息
申请号: 200880111766.X 申请日: 2008-10-14
公开(公告)号: CN101821247A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: R·-Y·杨;S·M·阿利;M·A·阿什维尔;E·科勒赫;R·帕马;N·维斯特伦德 申请(专利权)人: 艾科尔公司
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;C07D401/10;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/12;A61K31/41;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;李炳爱
地址: 美国麻*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 hsp90 抑制剂 抗癌 羟基 苯基 化合物
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药学可接受盐

其中:

R1选自氢、CH3、F、Cl、Br和I;

R2选自氢、OH、SH、CH3、-CONH2、NHR16、-CH2OH、-CH2SH和-CH2NH2;R16为氢、CH3或C2H5

R3选自氢、F、Cl、Br、I、NO2、CN、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、C2-C6烯基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基;-OR8、-NR9R10、-C(=O)-WR11、-C(=O)-NR12R13

R4选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基;芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基、取代杂环基、-OR14

m为1或2;

n为1、2或3;

R5和R6独立选自氢、F、Cl、Br、I、NO2、CN、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代环烷基;-OR8、芳基、杂芳基、杂环基、-NR9R10、-C(=O)-WR11、-C(=O)-NR12R13、-S(=O)2R15

R7选自-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代环烷基;-C(=O)-OR11、-C(=O)-NR12R13、-S(=O)2R15

每个R8独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、(C3-C9)环烷基;和(C3-C9)取代环烷基;

每个R9和每个R10独立选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C9)环烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基和取代杂环基;

每个W独立为O或S;

每个R11独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基、芳基和杂芳基;

每个R12和每个R13独立选自氢、(C1-C6)烷基、杂芳基烷基和芳基;

每个R14独立选自(C1-C8)烷基、(C1-C8)取代烷基、(C3-C9)环烷基、(C3-C9)取代环烷基、芳基、杂芳基和杂环基;和

每个R15独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)取代烷基和NR12R13

2.权利要求1的化合物,其中R1为氢。

3.权利要求1的化合物,其中R2为OH。

4.权利要求1的化合物,其中R3

5.权利要求4的化合物,其中R5在邻位-、间位-或对位-。

6.权利要求4的化合物,其中R5选自甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基、三氟甲基、甲氧基、苯氧基、异丙基氧基、三氟甲氧基、氯和氟。

7.权利要求4的化合物,其中R6为氢。

8.权利要求5的化合物,其中R5和R6都不为氢。

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