[发明专利]新型回折模拟物化合物及其用途(1)有效

专利信息
申请号: 200880111662.9 申请日: 2008-10-15
公开(公告)号: CN101827849A 公开(公告)日: 2010-09-08
发明(设计)人: 郑宰旭;郑熙暻;郑敬允;郑珉旭;罗炫柱;李相学;金会汶 申请(专利权)人: (株)中外制药
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘蕾;沙捷
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 新型 模拟 物化 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种具有式(III)结构的化合物,所述化合物为分离的立体异构体或立体异构体的混合物或者为其可药用盐:

其中:

R1选自2-甲基-2H-吲唑基、1-甲基-1H-吲唑基、3-环丙基羰基-1H-吲唑基、1H-吲唑基、2-环丙基甲基-2H-吲唑基、3-氯-1H-吲唑基、3-苯基-1H-吲唑基、1-苄基-3-苯基-1H-吲唑基或1-氨基苄基-1H-吲唑基;

R4是烯丙基;

R6是苯基;

X1是氢;和

X2和X3中的每一个独立地为氢、羟基或磷酸酯基。

2.选自下述的化合物:

(6S,9aS)-8-((1H-吲唑-7-基)甲基)-2-烯丙基-N-苄基-6-(4-羟基-苄基)-4,7-二氧代-六氢-2H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1(6H)-羧酰胺(表2中编号3的化合物);

(6S,9aS)2-烯丙基-8-(1-苄基-3-苯基-1H-吲唑-7-基甲基)-6-(4-羟基-苄基)-4,7-二氧代-六氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-羧酸苄基酰胺(表2中编号的10化合物);

(6S,9aS)2-烯丙基-8-(3-环丙烷羰基-1H-吲唑-7-基甲基)-6-(4-羟基-苄基)-4,7-二氧代-六氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-羧酸苄基酰胺(表2中编号12的化合物); 

(6S,9aS)2-烯丙基-8-(2-环丙基甲基-2H-吲唑-7-基甲基)-6-(4-羟基-苄基)-4,7-二氧代-六氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-羧酸苄基酰胺(表2中编号14的化合物);

(6S,9aS)2-烯丙基-8-(3-氯-1H-吲唑-7-基甲基)-6-(4-羟基-苄基)-4,7-二氧代-六氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-羧酸苄基酰胺(表2中编号15的化合物);

(6S,9aS)2-烯丙基-8-(5-氯-1H-吲唑-7-基甲基)-6-(4-羟基-苄基)-4,7-二氧代-六氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-羧酸苄基酰胺(表2中编号16的化合物);

(6S,9aS)-2-烯丙基-N-苄基-6-(4-羟基-苄基)-8-((2-甲基-2H-吲唑-7-基)甲基)-4,7-二氧代-六氢-2H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1(6H)-羧酰胺(表2中编号18的化合物);

(6S,9aS)2-烯丙基-6-(4-羟基-苄基)-8-(1-甲基-1H-吲唑-4-基甲基)-4,7-二氧代-六氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-羧酸苄基酰胺(表2中编号19的化合物);

(6S,9aS)2-烯丙基-6-(4-羟基-苄基)-4,7-二氧代-8-(3-苯基-1H-吲唑-7-基甲基)-六氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-羧酸苄基酰胺(表2中编号21的化合物);

4-(((6S,9aS)-8-((1H-吲唑-7-基)甲基)-2-烯丙基-1-(苄基氨基甲酰基)-4,7-二氧代-八氢-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基)甲基)苯基磷酸钠(表2中编号23的化合物);

单-{4-[(6S,9aS)2-烯丙基-1-苄基氨基甲酰基-8-(1-甲基-1H-吲唑-4-基甲基)-4,7-二氧代-八氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基甲基]-苯基}磷酸酯的二钠盐(表2中编号30的化合物);和

磷酸二钠盐单-{4-[(6S,9aS)2-烯丙基-1-苄基氨基甲酰基-8-(1-苄基-3-苯基-1H-吲唑-7-基甲基)-4,7-二氧代-八氢-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基甲基]-苯基}酯(表2中编号36的化合物)。

3.如权利要求1~2中任一项所述的化合物用于制备用于治疗或预防急性髓系白血病的药物的应用。 

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