[发明专利]2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2有效

专利信息
申请号: 200880111585.7 申请日: 2008-10-10
公开(公告)号: CN101821269A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: G·朱 申请(专利权)人: 雅培制药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4184;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 甲基 吡咯烷 苯并咪唑 甲酰胺 晶形
【权利要求书】:

1.2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2,当在 -100℃在三方晶系和P32空间群中以照射测量时,所述晶形 的特征在于各晶格参数值a、b和c为和各α、β和γ值为90°、90°和120°。

2.2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2,当在 25℃以照射测量时,所述晶形的特征在于粉末衍射图具有 13.4°、17.1°、21.6°、21.9°、24.1°、24.7°、26.9°、27.3°、27.8°、30.3°、 32.4°和34.2°的分别的2θ值且没有低于11.5°的峰。

3.一种含有赋形剂和2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑 -4-甲酰胺晶形2的组合物,当在25℃以照射测量时,所 述晶形的特征在于粉末衍射图具有13.4°、17.1°、21.6°、21.9°、24.1°、 24.7°、26.9°、27.3°、27.8°、30.3°、32.4°和34.2°的分别的2θ值且没 有低于11.5°的峰。

4.2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2在制 备用于治疗哺乳动物癌症的药物中的应用,当在-100℃在三方晶系和 P32空间群中以照射测量时,所述晶形的特征在于各晶格参 数值a、b和c为和各α、β和γ值为90°、90°和120°。

5.一种制备2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺 晶形2的方法,包括:提供其中2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并 咪唑-4-甲酰胺完全溶解的2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4- 甲酰胺在甲醇中的混合物,将混合物在35℃浓缩,将浓缩物干燥至 恒重;

使2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2存在 于混合物中,当被分离并在-100℃在三方晶系和P32空间群中以 照射测量时,所述2-((R)-2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑 -4-甲酰胺晶形2的特征在于各晶格参数值a、b和c为和各α、β和γ值为90°、 90°和120°。

6.权利要求5的方法,还包括分离2-((R)-2-甲基吡咯烷-2- 基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺晶形2。

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