[发明专利]用作人蛋白激酶PLK1至PLK4的抑制剂以治疗增殖疾病的4-(9-(3,3-二氟环戊基)-5,7,7-三甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂*-2-基氨基)-3-甲氧基苯甲酰胺衍生物无效
申请号: | 200880111548.6 | 申请日: | 2008-08-15 |
公开(公告)号: | CN101952291A | 公开(公告)日: | 2011-01-19 |
发明(设计)人: | F·皮拉德;J·-D·沙里耶 | 申请(专利权)人: | 弗特克斯药品有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/551;A61P35/00;A61P37/00;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王伦伟;黄可峻 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 蛋白激酶 plk1 plk4 抑制剂 治疗 增殖 疾病 二氟环戊基 甲基 嘧啶 二氮杂 氨基 | ||
1.式I的化合物:
其中
R1是
R6是C1-4脂族或C3-6脂环族的,并任选被1或2个卤素原子取代;
X是O且R2是-CH3;或X是NR5,且R2和R5与和它们连接的原子一起形成1,2,4-三唑;
R3和R4各自独立地为H、甲基或乙基;或R3和R4与和它们连接的原子一起形成环丙基环;且
n是0或1。
2.权利要求1的化合物,其中X是O且R2是-CH3。
3.权利要求1的化合物,其中X是NR5,且R2和R5与和它们连接的原子一起形成1,2,4-三唑。
4.权利要求1至3任一项的化合物,其中R6是C1-4脂族或C3-6脂环族的,并任选被1至2个卤素原子取代。
5.权利要求1至4任一项的化合物,其中R3和R4各自是甲基。
6.权利要求1至4任一项的化合物,其中R3是H且R4是乙基。
7.权利要求1至4任一项的化合物,其中R3和R4与和它们连接的原子一起形成环丙基环。
8.权利要求1至7任一项的化合物,其中R6是任选被1或2个卤素原子取代的环丙基。
9.权利要求1至7任一项的化合物,其中R6是任选被1或2个卤素原子取代的环戊基。
10.权利要求1至7任一项的化合物,其中R6是任选被1或2个卤素原子取代的环己基。
11.权利要求1至7任一项的化合物,其中R6是任选被1或2个卤素原子取代的C1-4脂族基团。
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