[发明专利]可用作葡萄糖激酶激活剂的吡啶衍生物无效
| 申请号： | 200880111050.X | 申请日： | 2008-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN101821264A | 公开（公告）日： | 2010-09-01 |
| 发明（设计）人： | L·T·布格多夫;N·拜尔;J·格莱茨;C·查隆;D·克拉沃 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D213/74;C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;A61P3/00;A61K31/4427;A61K31/444 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 葡萄糖 激酶 激活剂 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物及其可药用盐和立体异构体，包括其立体异构体全部比例的混合物，其中
R1、R2、R3、R4彼此独立地是H、A、Hal、[C(R12)2]mAr、[C(R12)2]mHet、[C(R12)2]mO[C(R12)2]mR12、S(O)nR12、NR10R11、NO2、CN、COOR10、CONR10R11、NR10COR11、NR10CONR10R11、NR10SOnR11、COR10、SO3H、SOnNR10R11、OAlk-NR10R11、O-Alk-O-Alk-NR10R11、O-Alk-O-R12、O[C(R12)2]mCONR10R11、O-Alk-NR10COR11、O[C(R12)2]mHet、O[C(R12)2]mAr、S(O)n[C(R12)2]mHet或S(O)n[C(R12)2]mAr，
D是
R5、R6、R7、R8彼此独立地是H、A、[C(R12)2]mAr、[C(R12)2]mHet、[C(R12)2]mOCOA、[C(R12)2]mO[C(R12)2]mR12、S(O)nR12、NR10R11、CN、COOR10、CONR10R11、NR10COR11、NR10CONR10R11、NR10SOnR11、COR10、SO3H、SOnNR10NR11、O-Alk-NR10R11、O[C(R12)2]mCONR10R11、O-Alk-NR10COR11、O[C(R12)2]mHet、O[C(R12)2]mAr、S(O)n[C(R12)2]mHet或S(O)n[C(R12)2]mAr，
R9是H、A、S(O)n[C(R12)2]mR10、CONR10R11、COR10、SOnNR10R11、[C(R12)2]mAr或[C(R12)2]mHet，
R10、R11彼此独立地是H、A、Ar或Het，
A是具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中一个或两个非相邻的CH2可被O、S、SO、SO2、NH、NA’、NAr、NHet和/或-CH＝CH-基团替代和/或此外有1-7个H原子可被F、Cl、Br、＝S、＝NR12和/或＝O替代，
或者，
A是具有3-7个C原子的环烷基，其是未被取代的或者被＝O、F、Cl、OH、OA′、OAr′、OHet′、SOnA′、SOnAr′、SOnHet′、NH2、NHA′、NA′2、NHAr′和/或NHHet′单、二或三取代，
A′是具有1-6个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可被F和/或Cl替代，
Alk是具有1、2、3或4个C原子的直链或支链亚烷基，
Ar是苯基、萘基或联苯基，每个基团都是未被取代的或被A、Hal、[C(R12)2]mAr′、[C(R12)2]mHet′、O[C(R12)2]mR12、S(O)nR12、NH2、NHA′、NA′2、NHAr′、NHHet′、NO2、CN、COOR12、CON(R12)2、NR12COR12、NR12CON(R12)2、NR12SOnR12、COR12、SO3H、SOnN(R12)2、O-Alk-N(R12)2、O[C(R12)2]mCON(R12)2、O-Alk-NR12COR12、O[C(R12)2]mHet′、O[C(R12)2]mAr′、S(O)n[C(R12)2]mHet′和/或S(O)n[C(R12)2]mAr′单、二、三、四或五取代，
Het是具有1-4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳香族单环或二环杂环，其可被Hal、A、[C(R12)2]mAr′、[C(R12)2]mHet′、O[C(R12)2]mAr′、O[C(R12)2]mHet′、[C(R12)2]m环烷基、[C(R12)2]mOR12、[C(R12)2]mN(R12)2、NO2、CN、[C(R12)2]mCOOR12、O[C(R12)2]mCOOR12、[C(R12)2]mCON(R12)2、[C(R12)2]mCONR12N(R12)2、O[C(R12)2]mCON(R12)2、O[C(R12)2]mCONR12N(R12)2、[C(R12)2]mNR12COA、NR12CON(R12)2、[C(R12)2]mNR12SO2A、COR12、SO2N(R12)2、S(O)mA、＝S、＝NR2和/或＝O(羰基氧)单、二或三取代，
Ar′是苯基、萘基或联苯基，每个基团都是未被取代的或被Hal、A、OR12、N(R12)2、NO2、CN、COOR12、CON(R12)2、NR12COA、NR12CON(R12)2、NR12SO2A、COR12、SO2N(R12)2、S(O)nA、[C(R12)2]mCOOR12和/或O[C(R12)2]mCOOR12单、二或三取代，
Het′是具有1-4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳香族单环或二环杂环，其可被Hal、A、OR12、N(R12)2、NO2、CN、COOR12、CON(R12)2、NR12COA、NR12SO2A、COR12、SO2N(R12)2、S(O)nA、＝S、＝NR2和/或＝O(羰基氧)单、二或三取代，
R12是H或具有1、2、3、4、5或6个C原子的直链或支链烷基，或者是具有3-7个C原子的未被取代的或被＝O单取代的环烷基，
Hal是F、Cl、Br或I，
m是0、1、2、3或4，
n是0、1或2，
条件是若D是噻唑则R1不是OCH2Ar或OCH2Het。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默克专利有限公司，未经默克专利有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880111050.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种基于精密加工的数控机床
- 下一篇：一种卧式对刀仪
