[发明专利]环丙基芳基酰胺衍生物和其用途有效
| 申请号: | 200880110094.0 | 申请日: | 2008-09-25 |
| 公开(公告)号: | CN101815512A | 公开(公告)日: | 2010-08-25 |
| 发明(设计)人: | D·J·杜布瓦;D·N·赫斯特;D·G·拉菲德;H·马格;J·曼卡;D·B·史密斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/16 | 分类号: | A61K31/16;A61P25/28;C07C235/42;C07C317/14;C07C235/62;C07C233/65;C07C233/66;C07C233/67;C07C235/54;C07C311/38;C07C317/32;C07D213/82;C07D2 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 丙基 芳基酰胺 衍生物 用途 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
Ar1是苯基或吡啶基,它们各自任选被独立地选自如下的一 个、两个或三个基团取代:
C1-6烷基;
卤素;
C1-6烷氧基;
卤代-C1-6烷氧基;
卤代-C1-6烷基;
Ar2是苯基,其任选被独立地选自如下的一个、两个或三个基 团取代:
C1-6烷基;
卤素;
C1-6烷氧基;
卤代-C1-6烷氧基;
卤代-C1-6烷基;
氰基;或
-X-R3,其中:
X是S(O)n;
n是2;
R3是:
C1-6烷基;
卤代-C1-6烷基;或
-NR4R5,其中:
R4是:
氢;或
C1-6烷基;且
R5是:
氢;或
C1-6烷基;且
R1和R2是氢或C1-6烷基。
2.权利要求1的化合物,其中Ar1和Ar2是如权利要求1所 述任选取代的苯基。
3.权利要求1或2的化合物,其中Ar1是任选被一个、两个 或三个基团取代的苯基,所述基团各自独立地选自卤素、卤代-C1-6烷基、C1-6烷基和C1-6烷氧基。
4.权利要求1或2的化合物,其中Ar1是5-氯-2-甲氧基-苯 基、5-氯-2,4-二甲氧基-苯基、苯基、4-甲基-苯基、2-甲氧基-5-甲 基-苯基、2-甲基-5-甲氧基-苯基、4-甲氧基-2-甲基-苯基、2,5-二甲 氧基-苯基、4-甲氧基-苯基、4-氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-氯-苯 基、2-甲氧基-苯基、4-叔丁基-苯基、2,4-二甲氧基-苯基、3-三氟 甲基-苯基、4-三氟甲基-苯基、5-氟-2-甲氧基-苯基、2-甲氧基-5- 三氟甲基-苯基、2-甲氧基-5-叔丁基-苯基、4-氯-2-甲氧基-苯基、 2,4,5-三甲氧基-苯基、2,6-二甲氧基-苯基或2,3-二甲氧基-苯基。
5.权利要求1或2的化合物,其中Ar2是任选在4-位上被下 列基团取代一次的苯基:卤素、C1-6烷基、氰基、卤代-C1-6烷基、 C1-6烷氧基或-X-R3,其中:
X是-SO2-;
R3是C1-6烷基或-NR4R5,且
R4和R5各自独立地是:
氢;或
C1-6烷基。
6.权利要求1或2的化合物,其中Ar2是在4-位上被氰基、 -SO2NH2或-SO2-CH3取代的苯基。
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