[发明专利]环丙基芳基酰胺衍生物和其用途有效

专利信息
申请号: 200880110094.0 申请日: 2008-09-25
公开(公告)号: CN101815512A 公开(公告)日: 2010-08-25
发明(设计)人: D·J·杜布瓦;D·N·赫斯特;D·G·拉菲德;H·马格;J·曼卡;D·B·史密斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61K31/16 分类号: A61K31/16;A61P25/28;C07C235/42;C07C317/14;C07C235/62;C07C233/65;C07C233/66;C07C233/67;C07C235/54;C07C311/38;C07C317/32;C07D213/82;C07D2
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 丙基 芳基酰胺 衍生物 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

Ar1是苯基或吡啶基,它们各自任选被独立地选自如下的一 个、两个或三个基团取代:

C1-6烷基;

卤素;

C1-6烷氧基;

卤代-C1-6烷氧基;

卤代-C1-6烷基;

Ar2是苯基,其任选被独立地选自如下的一个、两个或三个基 团取代:

C1-6烷基;

卤素;

C1-6烷氧基;

卤代-C1-6烷氧基;

卤代-C1-6烷基;

氰基;或

-X-R3,其中:

X是S(O)n

n是2;

R3是:

C1-6烷基;

卤代-C1-6烷基;或

-NR4R5,其中:

R4是:

氢;或

C1-6烷基;且

R5是:

氢;或

C1-6烷基;且

R1和R2是氢或C1-6烷基。

2.权利要求1的化合物,其中Ar1和Ar2是如权利要求1所 述任选取代的苯基。

3.权利要求1或2的化合物,其中Ar1是任选被一个、两个 或三个基团取代的苯基,所述基团各自独立地选自卤素、卤代-C1-6烷基、C1-6烷基和C1-6烷氧基。

4.权利要求1或2的化合物,其中Ar1是5-氯-2-甲氧基-苯 基、5-氯-2,4-二甲氧基-苯基、苯基、4-甲基-苯基、2-甲氧基-5-甲 基-苯基、2-甲基-5-甲氧基-苯基、4-甲氧基-2-甲基-苯基、2,5-二甲 氧基-苯基、4-甲氧基-苯基、4-氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-氯-苯 基、2-甲氧基-苯基、4-叔丁基-苯基、2,4-二甲氧基-苯基、3-三氟 甲基-苯基、4-三氟甲基-苯基、5-氟-2-甲氧基-苯基、2-甲氧基-5- 三氟甲基-苯基、2-甲氧基-5-叔丁基-苯基、4-氯-2-甲氧基-苯基、 2,4,5-三甲氧基-苯基、2,6-二甲氧基-苯基或2,3-二甲氧基-苯基。

5.权利要求1或2的化合物,其中Ar2是任选在4-位上被下 列基团取代一次的苯基:卤素、C1-6烷基、氰基、卤代-C1-6烷基、 C1-6烷氧基或-X-R3,其中:

X是-SO2-;

R3是C1-6烷基或-NR4R5,且

R4和R5各自独立地是:

氢;或

C1-6烷基。

6.权利要求1或2的化合物,其中Ar2是在4-位上被氰基、 -SO2NH2或-SO2-CH3取代的苯基。

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