[发明专利]阿利吉仑的盖仑制剂

权利要求书

1.一种包含治疗有效量的阿利吉仑或其可药用盐的滚轴压缩的固体口服剂型，其中活性成分的存在量为以口服剂型的总重量为基础大于38％重量。

2.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中活性成分的存在量为大于40％重量。

3.根据权利要求1或2所述的固体口服剂型，其中活性成分的存在量为41-80％重量，如41-60％重量。

4.根据前面任意一项权利要求所述的固体口服剂型，其中活性成分完全由阿利吉仑或其可药用盐组成，并且以每个单位剂型约75至约300mg游离碱的量存在。

5.根据前面任意一项权利要求所述的固体口服剂型，其中阿利吉仑是其半富马酸盐的形式，并且以每个单位剂型约83、约166或约332mg的量存在。

6.根据前面任意一项权利要求所述的固体口服剂型，其中该剂型还包含填充剂，填充剂的量优选为该剂型的3-45％重量，如12-45％重量。

7.根据权利要求6所述的固体口服剂型，其中所述填充剂是微晶纤维素、玉米淀粉和/或磷酸氢钙。

8.根据前面任意一项权利要求所述的固体口服剂型，其中该剂型还包含崩解剂，崩解剂的量优选为该剂型的5-30％重量。

9.根据前面任意一项权利要求所述的固体口服剂型，其中该剂型还包含润滑剂，润滑剂的量优选为该剂型的0.5-6％重量，如0.5-4％重量。

10.根据前面任意一项权利要求所述的固体口服剂型，其中该剂型还包含助流剂，助流剂的量优选为该剂型的0.1-3.0％重量，如0.1-1.0％重量。

11.根据权利要求10所述的固体口服剂型，其中所述助流剂是胶态二氧化硅。

12.根据前面任意一项权利要求所述的固体口服剂型，其用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛、心肌梗塞、动脉粥样硬化、糖尿病性肾病、糖尿病性心肌病、肾功能不全、外周血管疾病、左心室肥大、认知功能障碍、中风、头痛和慢性心力衰竭。

13.治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛、心肌梗塞、动脉粥样硬化、糖尿病性肾病、糖尿病性心肌病、肾功能不全、外周血管疾病、左心室肥大、认知功能障碍、中风、头痛和慢性心力衰竭的方法，该方法包括给需要其的患者施用治疗有效量的权利要求1至11中任意一项所述的固体口服剂型。

14.权利要求1至11中任意一项所述的固体口服剂型在制备药物中的用途，所述药物用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛、心肌梗塞、动脉粥样硬化、糖尿病性肾病、糖尿病性心肌病、肾功能不全、外周血管疾病、左心室肥大、认知功能障碍、中风、头痛和慢性心力衰竭。

15.制备权利要求1至11中任意一项所述的固体口服剂型的方法，其包括以下步骤：滚轴压缩阿利吉仑或其可药用盐和可药用的添加剂，任选地(在过筛后)与另外的可药用的添加剂混合，和任选地将最终混合物压制成片剂。

16.根据权利要求15所述的方法，其包括以下步骤：

(a)将阿利吉仑或其可药用盐和可药用的添加剂混合；

(b)将进行了混合的阿利吉仑或其可药用盐和可药用的添加剂过筛；

(c)混合进行了过筛的物质；

(d)将进行了混合的物质进行滚轴压缩，从而形成压缩物；

(e)将所述压缩物粉碎，从而形成粉碎物，其被称为阿利吉仑颗粒；

(f)任选地，将所述粉碎物与外相、即与可药用的添加剂混合，从而形成最终混合物；

(g)任选地，将所述最终混合物压制成片剂；和

(h)任选地，涂敷薄膜包衣以获得薄膜包衣片。或者，方法步骤(b)和(f)可以分两步进行，包括分别将阿利吉仑或阿利吉仑颗粒与不含润滑剂的添加剂进行第一次混合，和将第一次混合的混合物与润滑剂进行第二次(最终)混合。