[发明专利]作为MEK抑制剂的包括多晶型物的N-(芳氨基)磺酰胺衍生物和组合物、其使用方法和制备方法

权利要求书

1.N-(-)-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷 -1-磺酰胺的结晶多晶型物A，其显示出包含至少50%的图5中所示粉末X射线衍射图 中所鉴定的峰的粉末X射线衍射图。

2.权利要求1的结晶多晶型物A，其中所述粉末X射线衍射图包含至少70%的图 5中所示粉末X射线衍射图中所鉴定的峰。

3.权利要求2的结晶多晶型物A，其中所述粉末X射线衍射图包含至少90%的图 5中所示粉末X射线衍射图中所鉴定的峰。

4.权利要求1的结晶多晶型物A，其中所述粉末X射线衍射图与图5中所示的粉 末X射线衍射图基本相同。

5.N-(-)-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷 -1-磺酰胺的结晶多晶型物A，其显示出与图6中所示差示扫描量热图基本相同的差示 扫描量热图。

6.权利要求1-5中任一项的结晶多晶型物A，其具有经差示扫描量热法测定的约为 143℃的熔点起始点。

7.权利要求6的结晶多晶型物A，其基本上无水。

8.权利要求6的结晶多晶型物A，其基本上无溶剂。

9.药物组合物，其包含有效量的权利要求1-8中任一项的结晶多晶型物A和至少 一种赋形剂或载体。

10.N-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷-1- 磺酰胺的多晶型物，其通过包括使无定形的N-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧 基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺结晶的步骤的方法制备。

11.权利要求1-10中任一项的化合物或组合物在制备用于治疗患有MEK介导的病 症的个体中的所述病症的药物中的用途。

12.权利要求11的用途，其中所述MEK介导的病症选自炎性疾病、感染、自身免 疫性疾病、中风、缺血、心脏病症、神经性障碍、纤维化病症、增殖性病症、过度增殖 性病症、肿瘤、白血病、癌症和代谢病。

13.权利要求1-10中任一项的化合物或组合物在制备用于治疗或预防个体中增殖 性疾病的药物中的用途。

14.权利要求13的用途，其中所述增殖性疾病是癌症、银屑病、再狭窄、疾病或 动脉粥样硬化。

15.权利要求14的用途，其中所述癌症是脑癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌、 前列腺癌、肾癌、结直肠癌、白血病、胶质母细胞瘤、滤泡型淋巴瘤、胃癌、间皮瘤或 小细胞肺癌。

16.权利要求15的用途，其中所述白血病是髓样白血病、前B急性白血病或慢性 淋巴细胞B白血病。

17.权利要求13-16中任一项的用途，其中所述药物用于与至少一种治疗剂或至少 一种其他癌症疗法一起施用。

18.权利要求17的用途，其中所述治疗剂或其他癌症疗法是放射疗法、非MEK激 酶抑制剂疗法、化学疗法、外科手术、糖皮质激素、甲氨蝶呤、生物反应修饰剂或它们 的任意组合。