[发明专利]硝基缩氨基胍类化合物及其制备方法与其作为杀虫剂的应用

权利要求书

1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R1为C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、卤代吡啶甲基、卤代噻唑甲基、四氢呋喃甲基或噁唑 甲基；

R2为氢、C1～C5饱和或不饱和脂肪烃基、苯基或吡啶基；

R3为氢、C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基、呋喃基、苯基或苄基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R1为C1～C10不饱和脂肪烃基、卤代吡啶甲 基、卤代噻唑甲基或四氢呋喃甲基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述R1为烯丙基、炔丙基或氯代吡啶甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R2为氢或C1～C5饱和或不饱和脂肪烃基。

5.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述R2为氢。

6.根据权利要求1-5中任一所述的化合物，其特征在于：所述R3为C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基。

7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于：所述R3为C3～C7饱和或不饱和脂肪烃基。

8.一种制备权利要求1所述化合物的方法，包括以下步骤：

1)硝基胍与水合肼反应生成式II结构通式所示的化合物；

2)将式II结构通式所示的化合物与式III结构通式所示的化合物在酸催化作用下反应，生成式IV结构 通式所示的化合物；

3)将式IV结构通式所示的化合物与式V结构通式所示的化合物在碱催化作用下反应，生成式I结构通 式所示的化合物；

R1-X

(式V)

其中，式II和式III中的R2为氢、C1～C5饱和或不饱和脂肪烃基、苯基或吡啶基，

R3为氢、C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基、呋喃基、苯基或苄基，

式V中的R1为C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、卤代吡啶甲基、卤代噻唑甲基、四氢呋喃甲 基或噁唑甲基，

式V中的X为Cl、Br、I、或F₃CSO₂O-。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述R1为C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基、卤代吡 啶甲基、卤代噻唑甲基或四氢呋喃甲基。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于：所述R1为烯丙基、炔丙基或氯代吡啶甲基。

11.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述R2为氢或C1～C5饱和或不饱和脂肪烃基。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于：所述R2为氢。

13.根据权利要求8-12中任一所述的方法，其特征在于：所述R3为C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基。

14.根据权利要求13所述的方法，其特征在于：所述R3为C3～C7饱和或不饱和脂肪烃基。

15.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：步骤1)中所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为水； 所述反应的反应温度为45-70℃；步骤1)中所述硝基胍与水合肼的摩尔比为(1∶1)-(1∶1.5)。

16.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：步骤2)中所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为无水 乙醇或甲醇；所述反应的反应温度为50-80℃；所述反应中所用的酸为醋酸或对甲苯磺酸；步骤2)中式II 结构通式所示的化合物与式III结构通式所示的化合物的摩尔比为(1∶1)-(1∶1.2)。

17.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：步骤3)中所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为二甲 基甲酰胺或二甲基乙酰胺；所述反应的反应温度为0-50℃；所述反应中所用的碱为氢化钠、乙醇钠、甲醇 钠或氨基钠；步骤3)中式IV结构通式所示的化合物与式V结构通式所示的化合物的摩尔比为(1∶1.2)- (1∶2.5)。