[发明专利]含有维生素C的化妆品组成物

说明书

技术领域

本发明涉及能够抑制维生素C氧化的组成物，维生素C具有抗皱纹、美白皮肤的效 果，但由于结构不稳定而容易被溶于水的氧气所氧化，故当用于局部应用时存在问题，而 组成物则提供维生素C在保留其生理活性的状态。更具体地说，本发明涉及到化妆品组 成物，所述化妆品组成物包括具有互相分离之包括维生素C的固相和液相，旨在使用前 立即混合以确保维生素C的长期稳定性。

背景技术

维生素C，也被称为抗坏血酸，当用于局部应用时具有许多优点，因此已广泛地应用 于化妆品和局部制药配方。

维生素C作为真皮中原胶原之离胺酸和脯胺酸残基的羟化作用之辅因子以刺激胶原 蛋白的合成，胶原蛋白提高皮肤弹性、减少细纹和皱纹(DermatoSurg.31，2005 July p814-817 Clin.Exp.Dermatol.29(2)，2004March p168-175 Exp.Dermatol.12(3)，2003 June p237-244)。

维生素C，作为有效的抗氧化剂，用于清除暴露于紫外线辐射的皮肤所产生之自由基 和保护皮肤免于受紫外线所诱发之伤害(J Invest Dermatol.126(5)，2006 May pi185-1187 Free Radic Res.40(2)2006 Feb.，p213-221 J Invest Dermato.125(4)2005 Oct.，p826-832)。维 生素C亦补充作用于皮肤的其它抗氧化维生素的维生素E，当维生素E缺乏时，抑制表 皮黑色素细胞的黑色素合成以防止色素沉淀(Int J Dermatol 43(8)2004 Aug.p604-607 Biofactors 21 p415-418)。由于这些有益作用，维生素C有很大的潜力作为局部化妆品和医 药配方的成分，用于治疗和/或预防有关色素沉淀和皱纹的皮肤老化。

然而，由于化学地定义为酮内酯(-ketolactone)且其中第二和第三碳原子为双键结合 并含有羟基的维生素C结构的不稳定性，易于失去电子，且于光、氧气和水(高pH值或 金属离子使抗坏血酸利于降解)或类似况下氧化，导致维生素C的固有生理活性之损失。 基于此些原因，已经作出许多努力以制备对于大气中的氧气氧化稳定之维生素C溶液， 同时许多出版物描述用以克服维生素C结构不稳定性之技术。

例如，维生素C可藉由酯化或醚化在具有磷酸基或具有硫酸基或烷基(2，3-二-氧-酰基 左旋抗坏血酸(JP 63104971，DE 3613590，US-A-5,087,446，JP-A-69/115558以及 JP-A-83/129892)的第二个或第三个碳的羟基(JP 7017989，JP 8034791，JP 98363316，JP 98201242，JP 10324627，USP 3,671,549，DE 1805958，USP 5,098,898)而不易于电子损失。

美国专利第2,400,171号(Ruskin)揭露经由将抗坏血酸转换为钙盐或锌盐，以维持 pH值在7至7.3的范围中之稳定水溶液的抗坏血酸的稳定化。美国专利第2,442,461号 (Karrer)描述水钙抗坏血酸盐溶液是藉由添加脂肪族硫羧酸以将溶液的pH值维持于5.2 至5.6的范围而稳定。美国专利第2,585,580号(Opplt)揭露用硫代糖以将溶液的pH值 维持于4.0至6.5的范围的抗坏血酸之稳定。美国专利第4,367,157号(Sherman)描述抗 坏血酸的水溶液是藉由单硫代甘油(monothioglycerol)而稳定于pH值为4至7的范围。

另一种稳定方法涉及将抗坏血酸自氧化因素分离，而使抗坏血酸不氧化。例如，美国 专利第4,372,874号(Modrovich)描述抗坏血酸是藉由将干燥剂添加至抗坏血酸溶液中以 捕捉水并减少水分含量至低于0.5％而稳定。美国专利第5,140,043号(Darr等)揭露抗 坏血酸是藉由结合含水之至少1％的抗坏血酸和包括烷基乙二醇和羟烷基纤维素的载体 而稳定。

美国专利第5,296,249号(Todd)揭露于悬浮介质中不溶性的抗坏血酸微粒。美国专 利第5,308,621号(Taylor等)描述用于经皮释放之悬浮于制药载体(如乙二醇或石油胶) 中的微粒抗坏血酸。

美国专利第5,587,149号描述了抗坏血酸的聚乙二醇在油乳剂。