[发明专利]治疗红斑的改良溴莫尼定组合物

说明书

技术领域

酒石酸溴莫尼定水溶液(0.15％和0.20％)已知用于眼科。其由Allergan公司销售，名为P。

背景技术

已发现，酒石酸溴莫尼定对治疗酒渣鼻(或红斑痤疮)诱发的红斑也有效果。含有酒石酸溴莫尼定的乳膏和凝胶已在下列美国专利申请：DeJovin等人申请的美国序列号10/853,585；Scherer申请的美国序列号10/626,037；和Gil等人申请的美国序列号10/607,439中公开。

发明内容

一方面，本发明涉及用于治疗与酒渣鼻相关的红斑的药物组合物。该药物组合物包括在药用载体如凝胶或乳膏中的用量为以重量计约0.17％至以重量计约0.19％的酒石酸溴莫尼定。组合物中酒石酸溴莫尼定的用量优选为以重量计约0.175％至以重量计约0.185％，更优选地，酒石酸溴莫尼定用量为以重量计0.18％。

在一个优选实施方案中，药用载体是一种凝胶或乳膏。凝胶可包括一种或多种透皮剂、保湿剂、防腐剂、凝胶剂、和保护剂。乳膏可包括一种或多种乳化剂、透皮剂(或皮肤渗透剂)、保湿剂、防腐剂、和保护剂和/或化妆品添加剂。

透皮剂的用量为以重量计约2％至以重量计约10％。优选的透皮剂是丙二醇。

保湿剂优选用量为以重量计约2％至以重量计约10％。优选的保湿剂是甘油。

防腐剂的用量为以重量计约0.1％至以重量计约1％。优选的防腐剂是对羟基苯甲酸甲酯(methylparaben)和苯氧基乙醇。

凝胶剂优选用量为以重量计约0.5％至以重量计约2％。优选的凝胶剂是卡波姆934P。

保护剂的用量为以重量计约0.1％至以重量计约1.5％。优选的保护剂是二氧化钛。

此外，组合物可包含足量的碱，当凝胶稀释10倍时，该足量的碱使得载体具有约5至约7.5的pH值。优选地，当凝胶稀释10倍时，pH值范围在约6.2至约6.8。优选的碱是氢氧化钠或氢氧化钾。

在一个优选的实施方案中，组合物包括水、卡波姆、丙二醇、甘油、对羟基苯甲酸甲酯、苯氧基乙醇、丙三醇、二氧化钛和足量的碱，当凝胶稀释10倍时，足量的碱使得载体具有约6.2至约6.8的pH值。

本发明还涉及一种用于治疗患有酒渣鼻的患者的红斑的方法，对患者皮肤红斑处局部给予在药用乳膏或凝胶中用量为以重量计约0.17％至以重量计约0.19％的酒石酸溴莫尼定。

在第二方面，本发明涉及治疗患有酒渣鼻患者的红斑的方法，包括在患者的皮肤红斑处局部给予在药用乳膏或凝胶中用量为以重量计约0.17％至以重量计约0.19％的酒石酸溴莫尼定。优选地，酒石酸溴莫尼定以重量计约0.175％至以重量计约0.185％存在。最优选地，酒石酸溴莫尼定以重量计约0.18％存在。

载体优选为凝胶或乳膏。如果载体是凝胶，则凝胶优选包含透皮剂。优选的透皮剂是丙二醇。凝胶也可包含保湿剂。优选的保湿剂是甘油。凝胶也可包含防腐剂。优选的防腐剂包括对羟基苯甲酸甲酯和苯氧基乙醇。

在一个优选的实施方案中，当凝胶稀释10倍时，凝胶包含足量的碱，以使得载体具有约为5的最小pH值和约为7.5的最大pH值。在另一个优选实施方案中，凝胶包含足量的碱，以使得载体具有约为6.2的最小pH值和约为6.8的最大pH值。优选的碱为氢氧化钠和氢氧化钾。

凝胶包含凝胶剂。优选的凝胶剂是卡波姆。凝胶还包含保护剂、化妆品添加剂、或其组合。优选的保护剂和/或化妆品添加剂是二氧化钛。

在一个优选的实施方案中，凝胶包含水、凝胶剂、透皮剂、保湿剂、防腐剂、和化妆品添加剂。在另一个优选实施方案中，凝胶包括水、卡波姆、丙二醇、甘油、对羟基苯甲酸甲酯、苯氧基乙醇、丙三醇、二氧化钛和足量的碱，当凝胶稀释10倍时，足量的碱使得载体具有约为6.2的最小pH值和约为6.8的最大pH值。优选的碱是氢氧化钠或氢氧化钾。

如果载体是乳膏，则乳膏优选包含水、乳化剂、透皮剂、保湿剂、防腐剂、和化妆品添加剂。在一个优选实施方案中，乳膏包含水、油醇、丙二醇、丙三醇、对羟基苯甲酸甲酯、和二氧化钛。

本发明的另一个方面涉及根据上述任一种实施方案所述的组合物在制备用于治疗患有酒渣鼻患者的红斑的药物中的应用。

本发明还涉及根据前述权利要求中任一种所述的组合物在对患有酒渣鼻患者的红斑的治疗中用于局部给予酒石酸溴莫尼定的应用。

附图说明

图1示出了8小时周期期间对于所有三种受访者(观察者)的基线CEA的三天平均变化。