[发明专利]新的凝血酶功能化合物和基于其的药物组合物

权利要求书

1.通式(I)化合物及其可药用盐或溶剂合物：

A-B-C    (I)

其中C选自下列结构：

其中R₁、R₂、R₃和R₄彼此独立地为氢或C_1-6烷基；

B为-(CH₂)_n-，其中n为1至5的整数；

A选自下列结构：

其中R₅选自氢、C_1-6烷氧基、CH₂NR₁₀R₁₁和CH(CH₃)NR₁₀R₁₁；

其中R₆和R₇独立地为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤素；

R₈为氢或C_1-6烷基；

R₉选自：

R₁₀和R₁₂彼此独立地选自氢、C_1-6烷基；(CH₂)_mCOOR₁₃和(CH₂)_mCON(R₁₃)₂，

其中m为1至4的整数，

R₁₃为氢或C_1-6烷基，

R₁₁为C_1-6烷基或Ar；

Ar为苯基、吡啶基、噁唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、哒嗪酮基、吡嗪基、吲哚基、苯并呋喃基或苯并噻吩基，其具有1-5个选自下列的取代基：

氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、N(R₁₃)₂、OH、NO₂、CN、COOR₁₃、CON(R₁₃)₂和SO₂R₁₃；

所述通式(I)化合物中排除：

2.权利要求1的化合物，及其可药用盐或溶剂合物，尤其为：

其中Y选自氢、卤素、COOR₁₃、CON(R₁₃)₂和SO₂R₁₃；以及

r为2至5的整数。

3.权利要求1的化合物及其可药用盐或溶剂合物，其能够抑制凝血酶。

4.权利要求1的化合物及其可药用盐或溶剂合物的用途，其用作凝血酶抑制剂。

5.药物组合物，其用于治疗和预防凝血酶-相关的血栓栓塞性事件，该组合物包含治疗有效量的权利要求1的化合物、其可药用盐或溶剂合物、以及可药用载体。