[发明专利]1-氧代-异二氢吲哚-4-甲酰胺和1-氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-甲酰胺衍生物、其制备和治疗用途无效
| 申请号： | 200880104529.0 | 申请日： | 2008-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN101790514A | 公开（公告）日： | 2010-07-28 |
| 发明（设计）人： | B·鲍多因;M·埃弗斯;A·吉尼沃伊斯-博雷拉;A·卡尔森;J·-L·马勒龙;M·马蒂厄 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46;C07D217/24;C07D413/12;A61K31/4035;A61K31/472;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘维升;林森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异二氢 吲哚 甲酰胺 四氢异 喹啉 衍生物 制备 治疗 用途 | ||
1.对应于通式(I)的化合物：
其中：
R1代表任选地用一个或多个(C1-C6)烷基取代的(C1-C10)烷基、任选地用 卤素原子取代的芳基，或R1代表(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基或任选地用卤 素原子取代的芳烷基；
R2代表一个或多个选自氢原子或卤素原子的基团；
R3代表三氟甲基；
R4和R5代表氢原子或与携带它们的碳原子一起形成环丙基；
R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6) 烷基、NR7SO2R8，任选地用氰基取代的芳基，或R6代表杂环；
R7代表氢原子或者(C1-C6)烷基；
R8代表(C1-C6)烷基；
X代表(C1-C2)亚烷基，其任选地用一个或多个(C1-C6)烷基取代；
所述芳基为包含6-14个碳原子的环状芳基；且
所述杂环基为具有4-10个碳原子和1-4个选自N、O和S的杂原子的 不饱和、部分不饱和的单环或者多环基团；
携带用R2取代的苄基的碳为S绝对构型；
携带羟基的碳为R绝对构型，
为碱或与酸的加成盐的形式。
2.根据权利要求1的式(I)化合物，特征在于X代表任选地用一个或多 个(C1-C6)烷基取代的亚甲基，为碱或与酸的加成盐的形式。
3.根据权利要求1的式(I)化合物，特征在于X代表任选地用一个或多 个(C1-C6)烷基取代的亚乙基，为碱或与酸的加成盐的形式。
4.根据权利要求1-3任一项的式(I)化合物，特征在于R6代表选自以下 的基团：氢原子、氯原子或者氟原子、甲基或者三氟甲基、NMeSO2Me基 团，用氰基取代的苯基，或R6代表唑。
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