[发明专利]包含PCL的微粒及其用途有效

专利信息
申请号: 200880104393.3 申请日: 2008-07-23
公开(公告)号: CN101842084A 公开(公告)日: 2010-09-22
发明(设计)人: 亨德里克斯·苏普尔;保罗·维拉姆·米因南;皮尔特·杰勒德·齐尔斯特拉;德克·韦比·格里杰玛 申请(专利权)人: 亚克蒂斯IP有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61L27/18
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 荷兰乌*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 包含 pcl 微粒 及其 用途
【权利要求书】:

1.用于制备包含聚己内酯(PCL)的微粒的方法,其中所述方法包括如下步骤:

a1)将PCL聚合物增溶,随后将增溶的PCL聚合物与包含表面活性剂的液体混合,所述液体的粘度为约1cP至约400.000cP,

b)由在a1)中得到的溶液形成包含PCL的微粒。

2.优选地根据权利要求1所述的用于制备包含PCL的微粒的方法,其中所述方法包括如下步骤:

a2)将PCL聚合物增溶在基本上纯净的吐温和/或二氯甲烷中,

b)由在a2)中得到的溶液形成包含PCL的微粒。

3.根据权利要求2所述的方法,其中基本上纯净的吐温在增溶步骤a2)中被用作唯一的溶剂并且所述步骤在高于或接近所述PCL聚合物的熔融温度的温度下进行。

4.根据权利要求1或3所述的方法,其中在步骤b)中,由于受控冷却和搅拌的条件,形成所述包含PCL的微粒。

5.根据权利要求2所述的方法,其中在增溶步骤a2)中使用DCM,并且其中步骤b)包括通过萃取蒸发经由从分散在凝胶中的这些包含PCL的微粒中萃取所述表面活性剂来形成包含PCT的微粒。

6.根据权利要求1或4所述的方法,其中所述液体的所述粘度为约20cP至约200cP。

7.根据权利要求1或5或6所述的方法,其中所述表面活性剂为甲基纤维素,优选为Mn为63000的约1%的MC。

8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的方法,其中所述PCL聚合物为线性聚合物、共聚物、三元共聚物或不同类型的均聚物/共聚物/三元共聚物的共混物。

9.可通过权利要求1至8中任一权利要求所述的方法获得的微粒,其优选具有至少一种如下特性:

i)直径为5μm至100μm,

ii)密度、形态和内含物均匀,

iii)基本上为球形的微球。

10.包含权利要求9所述的微粒和载体的生物可降解的可注射凝胶,其中还任选地存在活性成分。

11.根据权利要求10所述的凝胶,其为植入物或填充剂。

12.根据权利要求11至13中任一权利要求所述的凝胶,其用作药剂,优选用于治疗皮肤异常或皮肤毁损,和/或用于控制膀胱功能,和/或用于控制胃反流,和/或用于治疗勃起功能障碍,和/或用于治疗声带。

13.根据权利要求10或11所述的凝胶,其作为美容凝胶。

14.权利要求10至12中任一权利要求所定义的所述凝胶在制备用于治疗皮肤异常或皮肤毁损,和/或用于控制膀胱功能,和/或用于控制胃反流,和/或用于治疗勃起功能障碍,和/或用于治疗声带的药剂中的用途。

15.权利要求13所定义的所述凝胶在美容应用中的用途。

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