[发明专利]标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的抑制子、生物学评估及作为成像试剂的用途

权利要求书

1.一种包含抑制子、接头和金属螯合剂的化合物，其中所述抑制 子为前列腺特异性膜抗原(PSMA)的抑制子，且所述的化合物为式II化 合物：

其中：

R'是任选被取代的C₁-C₈烷基；

R″是任选被取代的C₁-C₈烷基；

X和Z各自独立为C₁-C₈烷基，且X和Z各自可被0至5个R_A取代；

Y为-NH-CO-或-CO-NH-；

W为-CO-；

每次出现，R_A是CO₂H；

AA₁和AA₂各自独立为赖氨酸或谷氨酸；以及

上述任选被取代的基团各自独立经下述取代：-COOH、或不饱和 C₃-C₂₄杂环基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是-NH-CO-。

3.根据权利要求1所述的化合物，所述的化合物为式V化合物：

其中：

各R_D独立为H；

各R_E独立为H；

R₁为吡啶基、或喹啉基；

R₂为吡啶基、喹啉基、或-COOH；

每次出现，R_A是CO₂H；

各m独立为1；

各n独立为1至8；以及

各q独立为0或1。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中各n独立为5至7。

5.根据权利要求1所述的化合物，所述的化合物选自下列：

6.一种由下列式II所示的化合物：

其中：

R'是任选被取代的C₁-C₈烷基；

R″是任选被取代的C₁-C₈烷基；

X和Z各自独立为C₁-C₈烷基，且X和Z各自可被0至5个R_A取代；

Y为-NH-CO-或-CO-NH-；

W为-CO-；

每次出现，R_A是CO₂H；

AA₁和AA₂各自独立为赖氨酸或谷氨酸；

M是Tc或Re；以及

上述任选被取代的基团各自独立经下述取代：-COOH、或不饱和 C₃-C₂₄杂环基。

7.一种由下列式IX所示的化合物：

其中：

M是Tc或Re的金属；

R^L是金属配位基；

R'是任选被取代的C₁-C₈烷基；

R″是任选被取代的C₁-C₈烷基；

X和Z各自独立为C₁-C₈烷基，且X和Z各自可被0至5个R_A取代；

Y为-NH-CO-或-CO-NH-；

W为-CO-；

每次出现，R_A为CO₂H；以及

r是1至5。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述金属是放射性同位素。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中M是Tc-99m、Re-188、 Re-186、或Tc-94m。