[发明专利]类法尼醇X受体激动剂无效

专利信息
申请号: 200880103498.7 申请日: 2008-06-13
公开(公告)号: CN101977505A 公开(公告)日: 2011-02-16
发明(设计)人: D·N·迪顿;F·纳瓦斯三世;P·K·斯皮林 申请(专利权)人: 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
主分类号: A01N43/80 分类号: A01N43/80
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 林毅斌;李炳爱
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 类法尼醇 受体 激动剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐,

其中:

环A选自

其中

R1选自-CO2H、-C(O)NH2、-CO2烷基和酸相当基团;

R2为H或-OH;

Y1选自-CH2-、-NH-、-O-和-S-;

Y2选自-CH-和-NH-;或者

在a=1时,环A为取代的萘;

Z1为-NH-或-S-;

a为0或1;

各R4选自卤素、烷基和氟代烷基;

b为0、1或2,不同之处在于在b为2并且Y3为C时,R4不结合到环B的2或6位;

Y3为-N-或-CH-;

Z2为-O-、-S-或-N(R5)-,其中R5为H或烷基;

R6选自烷基、2,2,2-三氟乙基、C3-6环烷基、烯基、C3-6环烯基和氟取代的C3-6环烷基;

R7为-C1-3亚烷基-;

Z3为-O-、-S(O)c-或-NH-,其中c为0、1或2;

d和e两者均为0,或者d为1,e为0或1;

环D选自C3-6环烷基和选自式D-i、D-ii和D-iii的部分:

其中

n为0、1、2或3;

各R8相同或不同,并且独立选自卤素、烷基、烯基、-O-烷基、卤代烷基、-O-卤代烷基、羟基取代的烷基和-OCF3

2.权利要求1的化合物,其中环A为A-iii:

3.权利要求1的化合物,其中环A为

4.权利要求1的化合物,其中环A为A-iv:

5.权利要求1的化合物,其中环A为

6.权利要求1至5中任一项的化合物,其中R1为-CO2H。

7.权利要求1至6中任一项的化合物,其中a为0。

8.权利要求1至7中任一项的化合物,其中b为0。

9.权利要求1至8中任一项的化合物,其中Y3为-CH-。

10.权利要求1至9中任一项的化合物,其中Z2为-O-。

11.权利要求1至10中任一项的化合物,其中R6为烷基、2,2,2-三氟乙基或C3-6环烷基。

12.权利要求1至11中任一项的化合物,其中R6为异丙基。

13.权利要求1至12中任一项的化合物,其中d和e两者均为0。

14.权利要求1至13中任一项的化合物,其中d为1,R7为亚甲基或亚乙基。

15.权利要求1至14中任一项的化合物,其中环D为式D-i

的部分。

16.权利要求1至15中任一项的化合物,其中环D为式D-i的部分,n为1、2或3,并且各R8为卤素或烷基。

17.权利要求1至16中任一项的化合物,其中n为2。

18.权利要求1至17中任一项的化合物,其中环D为式D-i的部分,n为2,并且各R8为卤素或烷基。

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