[发明专利]用作抗增殖剂的吡唑并[3,4-D]-嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200880102683.4 申请日: 2008-08-04
公开(公告)号: CN101965349A 公开(公告)日: 2011-02-02
发明(设计)人: 戴维·约瑟夫·巴尔特科维兹;崔信洁;建春·托马斯·陆 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 增殖 吡唑 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.化合物,其是根据式(I)的一种化合物:

其中

R是低级烷基;

环A选自:

杂芳基;

被1至5个取代基取代的杂芳基,所述的取代基独立地选自:低级烷基;卤素;羟基;低级烷氧基;被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基;和氰基;

苯基;和

被1至4个取代基取代的苯基,所述的取代基独立地选自:低级烷基;卤素;羟基;低级烷氧基;被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基;和氰基;

环B选自:

杂芳基;

被1至5个取代基取代的杂芳基,所述的取代基选自:低级烷基;氟化烷基;芳基取代的烷基;羟基;低级烷氧基;被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基;卤素;氰基;和-NR1R2

苯基;和

被1至5个取代基取代的苯基,所述的取代基选自:低级烷基;氟化烷基;芳基取代的烷基;羟基;低级烷氧基;被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基;卤素;和-NR1R2

R1和R2各自独立地选自:氢;低级烷基;和被羟基或低级烷氧基取代的低级烷基;和R1和R2与N一起可以形成5-或6-元杂环;和L选自:键,-OCH2-,-CH2O-,-NHCO-,-CONH-,-O-,-OCH2CH2-,-CH2OCH2,-CH2CH2O-,-CF=CH-,-CH=CF-,-NH-,-NHCH2-,-CH2NH-,-SCH2-,-CH2S-,-SOCH2-,-CH2SO-,-SO2CH2-,-CH2SO2-,-S-,-CH=CH-,和低级烷基;

条件是,当L是键时,环B是被1至4个取代基取代的唑,所述的取代基选自:低级烷基;氟化烷基;芳基取代的烷基;羟基;低级烷氧基;被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基;卤素;氰基;和-NR1R2

或根据式(I)的化合物的药用盐或酯。

2.根据权利要求1的化合物,其中L是键,并且环B是被1至4个取代基取代的唑,所述的取代基选自:低级烷基;氟化烷基;芳基取代的烷基;羟基;低级烷氧基;被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基;卤素;氰基;和-NR1R2;并且所述唑选自:1,3,4-噁二唑,1,2,4-噁二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑和四唑。

3.根据权利要求2的化合物,其中环B是1,3,4-噁二唑。

4.根据权利要求1的化合物,其中环A是被甲基在相对于1-烷基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基甲氧基是邻位的位置取代的苯基。

5.根据权利要求1的化合物,其中R是甲基。

6.根据权利要求1的化合物,其中L选自:-CH2O-,-NHCO-和-CONH-。

7.根据权利要求1的化合物,其中:

环A选自:苯基和被甲基取代的苯基;

L是键;并且

环B是被1至4个取代基取代的唑,所述的取代基选自:低级烷基;氟化烷基;芳基取代的烷基;羟基;低级烷氧基;被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基;卤素;氰基;和-NR1R2

8.根据权利要求7的化合物,其中所述唑选自:1,3,4-噁二唑;1,2,4-噁二唑;1,2,3-三唑;1,2,4-三唑;和四唑。

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