[发明专利]用于治疗癫痫的磺酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200880102476.9 申请日: 2008-08-07
公开(公告)号: CN101842364A 公开(公告)日: 2010-09-22
发明(设计)人: M·布雷斯拉夫;B·克莱因;X·李;J·莫耶;F·J·维拉尼 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D333/58 分类号: C07D333/58;A61K31/381;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;李连涛
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癫痫 磺酰胺 衍生物
【说明书】:

技术领域

发明涉及新型磺酰胺衍生物、含所述化合物的药物组合物以及治疗癫痫和相关病症的方法,所述方法包括将所述化合物以单独施用或与一种或多种抗惊厥剂和/或抗癫痫剂协同治疗的方式施用给有需要的受试者。

发明背景

癫痫是指人由于慢性、潜在的过程而引发周期性疾病发作的症状。由于存在许多癫痫形式和原因,因此癫痫指的是临床表现而不是单一疾病。使用癫痫定义两个或更多个无缘无故的疾病发作,据估计癫痫在全球不同人群中的发病率约为0.3%至0.5%,癫痫的患病率估计为每1000人中5至10人。

评估和处理癫痫患者的必需步骤是确定已发生癫痫的类型。区分不同类型癫痫的主要特征是癫痫发作是部分性(与局灶性同义)的还是全身性的。

部分性发作是癫痫发作局限于大脑皮质分立区域的状况。如果癫痫发作期间意识完全清醒,临床表现被认为相对简单,则称为简单部分性发作癫痫。如果意识有障碍,则称为复杂部分性发作癫痫。重要的附加亚型包括开始时为部分性发作,然后传播扩散至整个皮质的状况,这被称为部分性发作继发的全身性发作癫痫。

全身性发作涉及以双侧对称方式同时扩散至大脑区域。失神性癫痫或癫痫小发作的特征在于突然、短暂意识丧失而姿态不失控。非典型的失神性癫痫通常包括长时间持续意识丧失、较少突然发作和停止,以及更多可能包括局灶性或侧向特征的明显运动体征。全身强直性阵挛或癫痫大发作是全身性癫痫的主要类型,其特征在于无预兆的突然发作。癫痫的初始阶段常为肌肉强直性收缩、呼吸障碍、交感神经紧张显著增加导致的心律加快、血压上升和瞳孔放大。10-20秒后,癫痫的强直期通常演变为阵挛期,阵挛期由肌肉放松周期叠加至强直肌肉收缩周期而形成。放松周期逐渐增加直至发作期结束,发作期通常持续不超过1分钟。后发作期的特征在于无响应、肌肉松弛和过量分泌唾液(可导致喘鸣性呼吸和局部气道受阻)。失张力性癫痫的特征在于姿势肌张力突然丧失持续1-2秒。意识短暂受损,但常不存在发作后神智混乱。肌阵挛性癫痫的特征在于突然和短暂的肌肉收缩,其中肌肉收缩可能涉及身体某一部分或全身。

仍存在为癫痫和相关病症提供有效治疗的需要。

发明内容

本发明涉及式(A)化合物及其对映体和可药用盐的分离形式:

在一个实施例中,本发明涉及式(A)化合物的(R)对映体的分离形式。在另一个实施例中,本发明涉及式(A)化合物的(S)对映体的分离形式。在附加实施例中,本发明涉及选自由以下组成的组的化合物的分离形式:式(A)化合物的可药用盐、式(A)化合物的(R)对映体的可药用盐和式(A)化合物的(S)对映体的可药用盐。

在一个实施例中,本发明涉及式(A)化合物的(+)对映体的分离形式,测量方法是根据本文后面的实例3中所述的条件。在另一个实施例中,本发明涉及式(A)化合物的(-)对映体的分离形式,测量方法是根据本文后面的实例3中所述的条件。在附加实施例中,本发明涉及选自由以下组成的组的化合物的分离形式:式(A)化合物的可药用盐、式(A)化合物的(+)对映体的可药用盐和式(A)化合物的(-)对映体的可药用盐。

本发明还涉及治疗癫痫和相关病症的方法,包括向有需要的受试者施用治疗有效剂量的(a)式(A)化合物或其可药用盐的分离形式;或(b)式(A)化合物的对映体或其可药用盐的分离形式。

本发明还涉及治疗癫痫和相关病症的方法,包括向有需要的受试者施用治疗有效剂量的协同治疗,包括(a)式(A)化合物或其可药用盐的分离形式,或式(A)化合物的对映体或其可药用盐的分离形式;(b)一种或多种抗惊厥或抗癫痫剂。

本发明还涉及根据本文所述的任何过程,用于制备和/或分离本文所述任何化合物的方法。本发明还涉及根据本文所述的任何方法或过程制备的产物。

详细说明

本发明涉及式(A)

化合物(也被称为N-[(1-氧化苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-磺酰胺)、光学同分异构体(即对映体)和它们的可药用盐的分离形式,这些物质以单独给药或与一种或多中抗惊厥或抗癫痫剂协同治疗的方式治疗癫痫和相关病症。

如本文所定义的式(A)化合物应包括式(A)化合物的对应(R)和(S)对映体的所有可能的混合物。如本文所定义的式(A)化合物还应包括式(A)化合物的对应(+)和(-)对映体的所有可能的混合物。

在一个实施例中,本发明涉及式(A)化合物的(R)对映体的分离形式,在下文中称为式(A-R)化合物。

在另一个实施例中,本发明涉及式(A)化合物的(S)对映体的分离形式,在下文中称为式(A-S)化合物。

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