[发明专利]治疗焦虑的方法

说明书

相互参引

本申请要求2007年7月17号提交的美国申请系列号60/950,144的优 先权，其以引用的方式整体纳入本文中。

本文公开了一种治疗焦虑的方法，所述方法通过给予需要这种治疗的 患者一种具有如下分子式的化合物进行治疗：

其中X为CH₂或CH₂-CH₂，

A为芳基或具有0、1、2或3个选自N、S和O的原子的杂芳基，

其中A具有0、1、2或3个取代基，所述取代基独立地选自由0-8 个碳原子、0-3个氧原子、0-3个卤素原子、0-2个氮原子、0-2个硫原子 和0-24个氢原子构成的取代基。

发明细节描述

焦虑

“焦虑”是指一种使人沮丧或不愉快的忧虑或其他不舒适的情绪状态。 它是多种焦虑症的核心特征，这些焦虑症包括如广泛性焦虑症 (generalized anxiety disorder)、强迫症(obsessive-compulsive disorder)、 惊恐症(panic disorder)、恐惧症(phobic disorders)和压力症(stress disorders)。焦虑也可与其他精神障碍例如与混合性焦虑抑郁并发，或可 为其他精神疾病例如经前烦躁综合征的一种症状。焦虑也可与精神障碍以 外的疾病例如与阿尔茨海默病或纤维肌痛并发。

广泛性焦虑症的特征是过度焦虑，常伴有轻度愤怒。焦虑经常具有一 种以上的对象(例如，资金和健康)并随时间改变。其经常伴随一种或多 种身体症状，例如疲劳、头痛、肌肉紧张、肌肉疼痛、吞咽困难、颤抖、 抽搐、烦躁、出汗、潮热、心神不宁和注意力集中困难。

强迫症的特征为侵入性想法(例如害怕污染、害怕飞行)或冲动(例 如伤害其他人)或进行某些行为以减轻由这些冲动想法引起的焦虑的强迫 性行为。所述强迫性行为经常包括反复的行为，如反复洗手、计数或说某 个短语，这对于其他人可能是可见的也可能是不可见的。

惊恐发作的特征为强烈的经常自发的伴有一种或多种认知或身体症 状的焦虑发作。认知症状包括害怕死亡、害怕发疯或失控，感到不真实、 陌生或与环境脱离。身体症状包括胸痛或不舒适、头昏、虚弱、感到憋闷、 脸红或寒颤、恶心或腹部不适、麻木或刺痛感、心悸或心跳加速、呼吸急 促或窒息、出汗、以及发抖或摇头。惊恐发作可自发发生，也可连同其他 焦虑症发生；例如，患有幽闭恐惧症的人在进入电梯时会经历惊恐发作。 当人反复遭受惊恐发作时就会发生惊恐症。

恐惧症的特征为强烈和无理性地害怕某些情形或物体，经常伴随对造 成这些害怕的原因的回避。恐惧症有两种类型：一般恐惧症和特定恐惧症。 一般恐惧症包括广场恐惧症和社交恐惧症。广场恐惧症是害怕被困在无法 离开或没有帮助的情形或场所中；例如，有人可能害怕坐在电影院中或乘 坐公共汽车。社交恐惧症是由某些社交情形引起的害怕。患有社交恐惧症 的人经常害怕如果他们表现不佳会引起尴尬或丢脸，并可能害怕焦虑症状 ——出汗、脸红、声音发抖等——变得明显，导致进一步尴尬和丢脸。

在特定恐惧症中，害怕的来源是特定对象，如动物(动物恐惧症)、 雷暴(闪电恐惧症和雷恐惧症)或血(恐血症)；或者来源是特定情形， 如面对高度(恐高症)或封闭场所(幽闭恐惧症)。

压力症通常分为急性压力症和创伤后压力症。急性压力症是由目击或 经历创伤事件引起的；症状包括对所述事件的反复回忆、警觉度增加、情 绪疏离和/或遗忘等。急性压力症持续时间较短，通常不超过四周。症状 持续更长时间经常指示创伤后压力症。创伤后压力症的特征为对创伤事件 的反复、经常、非意愿回忆，噩梦、抑郁感或犯罪感、以及情绪疏离。

本文所述的病症会妨碍人的机能。但是它们是不必需的；本发明的化 合物可用于治疗焦虑，即使它们并不严重。例如，偶有惊恐发作的人，即 使并未患有惊恐症，也可用本发明的化合物治疗；此人不需等待遭受反复 的惊恐发作或因其丧失能力才开始用本发明的化合物治疗。类似地，患轻 度急性压力症的患者可用本发明的化合物治疗；而不需等到所述急性症发 展为后创伤压力症。重要的仅是寻求治疗焦虑的人发现焦虑是不愉快的并 希望减轻它和/或预防它的发生。