[发明专利]三环N-杂芳基-甲酰胺衍生物、其制备和其治疗用途

权利要求书

1.符合通式(I)的化合物：

其中：

基团

表示：

Z₆、Z₇和Z₈彼此独立地代表与式(I)的酰胺的氮原子连接的碳原子，或 基团C-R₂；

R₂代表氢原子；

R₃和R₃’由碳原子携带并且彼此独立地代表氢原子或羟基；

W代表氧原子；

P代表如下所示的基团，其在位置C-2与式(I)的酰胺的羰基连接：

X₁、X₂、X₃和X₄彼此独立地代表基团C-R₁；

R₁选自氢原子、卤素原子和C₁-C₆-氟烷基；

为碱形式或与酸加成盐形式。

2.制备根据权利要求1的式(I)化合物的方法，特征在于使通式(II)化合 物

其中W和P如在根据权利要求1的通式(I)中所定义，B代表C₁-C₆-烷 氧基、C₃-C₇-环烷氧基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₃-亚烷氧基、芳基-C₁-C₃-亚烷氧 基、羟基、NH₂，

与通式(III)化合物反应

其中基团

如在权利要求1的通式(I)中所定义，

-当B代表C₁-C₆-烷氧基、C₃-C₇-环烷氧基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₃-亚烷氧 基、芳基-C₁-C₃-亚烷氧基时，与通式(III)化合物的氨基铝在溶剂回流下反应， 其中通式(III)化合物的氨基铝通过三甲基铝对通式(III)化合物的预先作用进 行制备，其中D’代表基团NH₂；

-当B代表羟基和W代表氧原子时，或者通过将羧酸官能转化为酰基 氯，然后通过使通式(II)化合物，其中B代表氯原子和W代表氧原子，与通 式(III)化合物在碱存在下反应，其中D’代表NH₂；

或者，通过在偶合剂和碱存在下，在溶剂中使通式(II)化合物与通式(III) 化合物偶合反应，其中D’代表NH₂；

-当B代表NH₂和W代表氧原子时，通过在催化量的铜盐存在下，在 催化量的铜配位体存在下，全部在碱存在下，在溶剂中使通式(II)化合物与 通式(III)化合物反应，其中D’对应于离去基团。

3.式(IV)化合物

其中

Z₆、Z₇和Z₈彼此独立地代表碳原子或者基团C-R₂；Z₆、Z₇和Z₈之一 对应于碳原子并且携带基团D；

D代表卤素原子或者NH₂；

R₂代表氢原子；

R₃和R₃’由碳原子携带并且彼此独立地代表氢原子或羟基。

4.药物，特征在于它包含根据权利要求1的式(I)化合物，或该化合物 与可药用酸的加成盐。