[发明专利]二肽醇前药及其用途有效
| 申请号: | 200880101445.1 | 申请日: | 2008-07-23 |
| 公开(公告)号: | CN101821263A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
| 发明(设计)人: | H·-G·勒申;U·克伦茨;J·克尔德尼克;N·迪德里克斯;T·克兰;C·赫思-迪特里克;B·阿尔布雷克特-库珀 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵制药股份公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/4439;A61P9/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 石克虎;李连涛 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二肽 醇前药 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物及其盐
其中
RA是下列式的基团
或
其中
*表示至O原子的连接位点,
L1是键,
L2是键或-CH2-,
R1和R3彼此独立地是氢,
R4是甲基、丙烷-2-基、丙烷-1-基、2-甲基丙烷-1-基、1-甲基丙烷 -1-基、丁烷-1-基、苄基、对羟基苄基、羟基甲基或1-羟基乙基,
R6是氢、咪唑-4-基甲基、4-氨基丁烷-1-基、3-氨基丙烷-1-基、2- 氨基乙基、氨甲基或3-胍基丙烷-1-基,
L3是直链(C2-C4)-烷烃二基,其另外经氨基取代,
R8和R10彼此独立地是氢,
m是数字2,
L4是直链(C2-C4)-烷烃二基,其另外经羧基取代,
R11是氢,
和
n是数字2。
2.权利要求1所述的式(I)的化合物及其盐,其中
RA是下列式的基团
或
其中
*表示至O原子的连接位点,
L1和L2均为键,
R4是甲基、丙烷-2-基、丙烷-1-基、2-甲基丙烷-1-基、1-甲基丙烷 -1-基、丁烷-1-基、苄基、对羟基苄基、羟基甲基或1-羟基乙基,
R6是咪唑-4-基甲基、4-氨基丁烷-1-基、3-氨基丙烷-1-基、2-氨基 乙基、氨甲基或3-胍基丙烷-1-基,
L3是下列式的基团:-CH(NH2)-CH2-、-CH2-CH(NH2)-、 -CH2-CH(NH2)-CH2-、-CH(NH2)-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH(NH2)-,
m是数字2,
L4是下列式的基团:**-CH2-CH(COOH)-或 **-CH2-CH2-CH(COOH)-,其中
**表示与毗邻的羰基基团的连接位点,
和
n是数字2。
3.权利要求1或2所述的式(I)的化合物及其盐,其中
RA是下列式的基团
其中
*表示至O原子的连接位点,
L1和L2均为键,
R4是甲基、丙烷-2-基、2-甲基丙烷-1-基、苄基、羟基甲基或1-羟 基乙基,
和
R6是咪唑-4-基甲基、4-氨基丁烷-1-基、3-氨基丙烷-1-基、2-氨基 乙基、氨甲基或3-胍基丙烷-1-基。
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