[发明专利]二肽醇前药及其用途有效

专利信息
申请号: 200880101445.1 申请日: 2008-07-23
公开(公告)号: CN101821263A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: H·-G·勒申;U·克伦茨;J·克尔德尼克;N·迪德里克斯;T·克兰;C·赫思-迪特里克;B·阿尔布雷克特-库珀 申请(专利权)人: 拜耳先灵制药股份公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61K31/4439;A61P9/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 石克虎;李连涛
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 二肽 醇前药 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物及其盐

其中

RA是下列式的基团

其中

*表示至O原子的连接位点,

L1是键,

L2是键或-CH2-,

R1和R3彼此独立地是氢,

R4是甲基、丙烷-2-基、丙烷-1-基、2-甲基丙烷-1-基、1-甲基丙烷 -1-基、丁烷-1-基、苄基、对羟基苄基、羟基甲基或1-羟基乙基,

R6是氢、咪唑-4-基甲基、4-氨基丁烷-1-基、3-氨基丙烷-1-基、2- 氨基乙基、氨甲基或3-胍基丙烷-1-基,

L3是直链(C2-C4)-烷烃二基,其另外经氨基取代,

R8和R10彼此独立地是氢,

m是数字2,

L4是直链(C2-C4)-烷烃二基,其另外经羧基取代,

R11是氢,

n是数字2。

2.权利要求1所述的式(I)的化合物及其盐,其中

RA是下列式的基团

其中

*表示至O原子的连接位点,

L1和L2均为键,

R4是甲基、丙烷-2-基、丙烷-1-基、2-甲基丙烷-1-基、1-甲基丙烷 -1-基、丁烷-1-基、苄基、对羟基苄基、羟基甲基或1-羟基乙基,

R6是咪唑-4-基甲基、4-氨基丁烷-1-基、3-氨基丙烷-1-基、2-氨基 乙基、氨甲基或3-胍基丙烷-1-基,

L3是下列式的基团:-CH(NH2)-CH2-、-CH2-CH(NH2)-、 -CH2-CH(NH2)-CH2-、-CH(NH2)-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH(NH2)-,

m是数字2,

L4是下列式的基团:**-CH2-CH(COOH)-或 **-CH2-CH2-CH(COOH)-,其中

**表示与毗邻的羰基基团的连接位点,

n是数字2。

3.权利要求1或2所述的式(I)的化合物及其盐,其中

RA是下列式的基团

其中

*表示至O原子的连接位点,

L1和L2均为键,

R4是甲基、丙烷-2-基、2-甲基丙烷-1-基、苄基、羟基甲基或1-羟 基乙基,

R6是咪唑-4-基甲基、4-氨基丁烷-1-基、3-氨基丙烷-1-基、2-氨基 乙基、氨甲基或3-胍基丙烷-1-基。

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