[发明专利]局部给药的低剂量皮质类固醇无效
| 申请号: | 200880100449.8 | 申请日: | 2008-06-05 |
| 公开(公告)号: | CN101765422A | 公开(公告)日: | 2010-06-30 |
| 发明(设计)人: | W·F·麦克凯;J·M·扎内拉;C·M·霍博特 | 申请(专利权)人: | 华沙整形外科股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/16 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张宜红 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 局部 剂量 皮质 类固醇 | ||
1.一种组合物,用于治疗哺乳动物中的疼痛,所述组合物包括生物相容性生物可降解聚合物和皮质类固醇,其中所述生物相容性生物可降解聚合物以不超过每天每kg所述哺乳动物体重100μg的速度释放所述皮质类固醇,其中所述皮质类固醇被释放在所述哺乳动物中的疼痛部位处或附近。
2.权利要求1所述的组合物,其中所述生物相容性生物可降解聚合物选自清蛋白、胶原、明胶、合成聚(氨基酸)、谷醇溶蛋白、糖胺聚糖、透明质酸、肝素、多糖、海藻酸盐、壳聚糖、淀粉、葡聚糖、聚(丙交酯-乙交酯)(PLGA)、聚交酯(PLA)、聚乙二醇(PG)、聚-3-羟基丁酸、聚碳酸亚丙基酯、聚己酸内酯(PCL)、聚戊内酯、聚(α-羟基酸)、聚内酯、聚氨基酸、聚酐、聚缩酮、聚(芳基化物)、聚(原酸酯)、聚(原碳酸酯)、聚磷酸酯、聚(酯-酰胺)、聚(丙交酯-氨基甲酸乙酯)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯醇(PVA)、PVA-g-PLGA、PEGT-PBT共聚物(polyactive)、甲基丙烯酸酯、聚(N-异丙基丙烯酰胺)、PEO-PPO-PEO(pluronics)、PEO-PPO-PAA共聚物和PLGA-PEO-PLGA掺合物、其共聚物以及其组合。
3.权利要求1所述的组合物,其中所述皮质类固醇选自地塞米松、倍他米松、去炎松、丙酮缩去炎松、双醋去炎松、丙酮缩去炎松己酸酯、二丙酸氯地米松、二丙酸氯地米松一水合物、特戊酸氟地塞米松、双醋二氟拉松、氟轻松、氟米龙、醋酸氟米龙、丙酸氯氟美松、去羟米松、氟甲睾酮、氟泼尼松、氢化可的松、醋酸氢化可的松、丁酸氢化可的松、氢化可的松磷酸钠、氢化可的松琥珀酸钠、环戊丙酸氢化可的松、丙丁酸氢化可的松、戊酸氢化可的松、醋酸可的松、醋酸对氟米松、甲泼尼龙、醋酸甲泼尼龙、甲泼尼龙琥珀酸钠、强的松龙、醋酸强的松龙、强的松龙磷酸钠、强的松龙叔丁乙酯、特戊酸氯可托龙、氟轻松、醋酸地塞米松21、戊酸倍他米松17、异氟泼尼龙、9-氟可的松、6-羟基地塞米松、二氯松、甲氯松、氟泼尼定、多倍他索、卤泼尼松、卤米松、氯倍他松、二氟可龙、醋酸异氟泼尼龙、氟羟基雄烯二酮、倍氯米松、氟地塞米松、二氟拉松、氟轻松、氯倍他索、可的松、对氟米松、氯可托龙、半瑚珀酸强的松龙21、间苯磺酸强的松龙、强的松龙叔丁乙酯和棕榈酸丙酮缩去炎松21。
4.权利要求1所述的组合物,其中所述皮质类固醇是氟轻松。
5.权利要求1所述的组合物,其中所述皮质类固醇是地塞米松。
6.权利要求1所述的组合物,其中所述疼痛与选自炎性疾病、发炎、坐骨神经痛、椎间盘脱出、狭窄、脊髓病、下背痛、关节面疼痛、骨关节炎、类风湿性关节炎、骨质溶解、腱炎、腕管综合征和跗管综合征的疾病有关。
7.权利要求1所述的组合物,其中所述疼痛部位包括手术部位、硬膜外隙、神经周隙、孔隙或背根神经节。
8.一种组合物,用于减轻哺乳动物中的疼痛,所述组合物包括生物相容性生物可降解聚合物和皮质类固醇,其中所述生物相容性生物可降解聚合物以不超过每天每kg所述哺乳动物的体重50μg的速度释放所述皮质类固醇,其中所述皮质类固醇被释放在所述哺乳动物中的疼痛部位处或附近。
9.权利要求8所述的组合物,其中所述生物相容性生物可降解聚合物选自清蛋白、胶原、明胶、合成聚(氨基酸)、谷醇溶蛋白、糖胺聚糖、透明质酸、肝素、多糖、海藻酸盐、壳聚糖、淀粉、葡聚糖、聚(丙交酯-乙交酯)(PLGA)、聚交酯(PLA)、聚乙二醇(PG)、聚-3-羟基丁酸、聚碳酸亚丙基酯、聚己酸内酯(PCL)、聚戊内酯、聚(α-羟基酸)、聚内酯、聚氨基酸、聚酐、聚缩酮、聚(芳基化物)、聚(原酸酯)、聚(原碳酸酯)、聚磷酸酯、聚(酯-酰胺)、聚(丙交酯-氨基甲酸乙酯)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯醇(PVA)、PVA-g-PLGA、PEGT-PBT共聚物(polyactive)、甲基丙烯酸酯、聚(N-异丙基丙烯酰胺)、PEO-PPO-PEO(pluronics)、PEO-PPO-PAA共聚物和PLGA-PEO-PLGA掺合物、其共聚物以及其组合。
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