[发明专利]包含11-脱氧-前列腺素化合物的药物组合物和使该化合物稳定化的方法有效
| 申请号： | 200880025036.8 | 申请日： | 2008-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN101808623A | 公开（公告）日： | 2010-08-18 |
| 发明（设计）人： | 原田康弘;川崎淳一;西村佳惠;上野隆司 | 申请（专利权）人： | 株式会社·R-技术上野;苏坎波公司 |
| 主分类号： | A61K9/48 | 分类号： | A61K9/48;A61K31/5575 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;黄可峻 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 11 脱氧 前列腺素 化合物 药物 组合 稳定 方法 | ||
1.药物组合物，其包含式(III)代表的11-脱氧-前列腺素化合物：
其中L是氧代；
A是-COOH或其盐；
B是-CH2-CH2-；
Z是＝O；
X1和X2是氢或卤素；
R1是饱和或不饱和的包含6个碳原子的烃；
R2是单键；
R3是C1-6烷基；和
脂肪酸酯，其选自由具有C6-C18碳原子的脂肪酸和甘油获得的 脂肪酸酯、由具有C16碳原子的脂肪酸和C1-6一价醇获得的脂肪酸 酯，和由具有C18碳原子的脂肪酸和丙二醇获得的脂肪酸酯。
2.权利要求1中描述的组合物，其中
A是-COOH；
X1和X2是氟；
R2是单键；和
R3是C1-6烷基。
3.权利要求1中描述的组合物，其中所述11-脱氧-前列腺素化合 物是11-脱氧-13，14-二氢-15-酮-16，16-二氟-PGE1。
4.权利要求1中描述的组合物，其中所述脂肪酸酯是由具有6-18 个碳原子的脂肪酸和甘油获得的酯。
5.权利要求1中描述的组合物，其中所述脂肪酸酯与非脂肪酸酯 的油赋形剂进行混合。
6.权利要求5中描述的组合物，其中所述油赋形剂是矿物油。
7.权利要求1中描述的组合物，其中所述脂肪酸酯是由具有C18 碳原子的脂肪酸和丙二醇获得的脂肪酸酯。
8.权利要求1中描述的组合物，其中所述脂肪酸酯是C16碳原子 的脂肪酸和C1-6一价醇获得的脂肪酸酯。
9.权利要求1中描述的组合物，其中所述脂肪酸选自己酸(C6)， 辛酸(C8)，癸酸(C10)，月桂酸(C12)，肉豆蔻酸(C14)，棕榈酸(C16)， 硬脂酸(C18)，油酸(C18)，亚油酸(C18)和亚麻酸(C18)。
10.权利要求1中描述的组合物，其中所述脂肪酸酯选自中链脂 肪酸甘油三酯，玉米油，大豆油，脂肪酸甘油酯，脂肪酸丙二醇酯和 棕榈酸异丙酯。
11.权利要求1中描述的组合物，其中所述脂肪酸酯是棕榈酸异 丙酯。
12.权利要求1中描述的组合物，其是适合于口服的剂型。
13.权利要求12中描述的组合物，其配制成胶囊。
14.使式(III)代表的11-脱氧-前列腺素化合物稳定化的方法：
其中L是氧代；
A是-COOH或其盐；
B是-CH2-CH2-；
Z是＝O；
X1和X2是氢或卤素；
R1是饱和或不饱和的包含6个碳原子的烃；
R2是单键；和
R3是C1-6烷基；
该方法包括：将11-脱氧-前列腺素化合物与脂肪酸酯混合，该脂 肪酸酯选自由具有C6-C18碳原子的脂肪酸和甘油获得的脂肪酸酯、 由具有C16碳原子的脂肪酸和C1-6一价醇获得的脂肪酸酯，和由具 有C18碳原子的脂肪酸和丙二醇获得的脂肪酸酯。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于株式会社·R-技术上野;苏坎波公司，未经株式会社·R-技术上野;苏坎波公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880025036.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
