[发明专利]预防和/或治疗消化性溃疡的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及预防和/或治疗消化性溃疡的组合物。更具体地说，本 发明涉及预防和/或治疗不是由幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)引起的 消化性溃疡的组合物，例如由NSAID或紧张引起的胃溃疡或十二指 肠溃疡。

背景技术

在胃肠疾病中，消化性溃疡是最普遍的，并已发现影响普通健康 检查参与者中的百分之几(％)。消化性溃疡是医生和患者都遭遇到的 疾病。关于胃溃疡的原因，近年来显示，由于有关幽门螺杆菌(H.pylori) 的发现和研究，大多数消化性溃疡病例的原因是由于幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori)(在下文中，也称为幽门螺杆菌(H.pylori))。然而， 不少患者经常独立地发生幽门螺杆菌(H.pylori)性溃疡。即，许多未感 染幽门螺杆菌(H.pylori)的患者经常发生溃疡。这些患者的溃疡甚至不 能用幽门螺杆菌(H.pylori)根除疗法治愈，所以当幽门螺杆菌(H.pylori) 根除疗法展开时，这造成了一个问题。

NSAID(即非甾体抗炎药)在世界范围内广泛用于抗炎和镇痛作 用。NSAID强烈抑制炎症反应，但是导致作为并发症的消化性溃疡高 发生率。十二指肠的消化性溃疡发生率据说是百分之几(％)，但是胃 溃疡的发生率据说超过百分之十二-几十(％)。NSAID性溃疡据说也占 消化性溃疡病例的20％-40％。NSAID具有镇痛作用，所以NSAID性 溃疡经常不引人注意地发展，这可导致突然发现胃肠出血、胃穿孔等。

阿司匹林是NSAID中最著名的实例。它广泛用作环加氧酶抑制 剂、血小板聚集抑制剂、镇痛药等。阿司匹林引起的上部胃肠出血经 常被证实。已报道，阿司匹林引起的胃粘膜损伤是剂量相关的。

同时，有许多既不是幽门螺杆菌(H.pylori)也不是NSAID引起的 溃疡病例。此类溃疡显示由遗传因素、酸分泌过多、防御功能降低、 胃排空能力的延迟、紧张、吸烟、Zollimger-Ellison综合征等引起。此 类原因引起的溃疡抗各种治疗方法，因此需要长期治疗。紧张引起的 消化性溃疡，例如紧张引起的胃溃疡和十二指肠溃疡形成一组疾病， 包括急性胃粘膜损害、出血性胃炎、急性糜烂性胃炎和急性胃溃疡， 其中损害进展迅速。此类紧张引起的消化性溃疡经常在男性中发生。 据认为，在高度社会紧张下的人或本身紧张的人中，胃液分泌或胃血 流通过植物性神经受紧张的影响，所以形成了溃疡。因此，现今在巨 大紧张下的人们可能重复地受应激性溃疡的影响，而这造成了严重的 问题。

此外，据报道，被称为食管溃疡的反流性食管炎或涉及未发现炎 症但是显示主观症状例如胸痛的胃食管反流病由胃酸分泌增加、胃食 管括约肌的张力减退等引起。也据说，当幽门螺杆菌(H.pylori)根除时 胃酸分泌恢复，引起反流性食管炎、胃食管反流病等。

如上所描述，甚至在幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)作为消化性 溃疡的成因微生物发现后，有许多不是由幽门螺杆菌(H.pylori)引起的 消化性溃疡病例或在幽门螺杆菌(H.pylori)根除后发生的消化性溃疡 病例。未向此类当前环境下的患者提供充分的预防和治疗方法。因此， 当幽门螺杆菌(H.pylori)根除技术发展时，不是由幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori)引起的消化性溃疡最先出现。

各种治疗药物已用于消化性溃疡的治疗。然而，NSAID性溃疡和 应激性溃疡均不能通过当前的主流疗法-幽门螺杆菌(H.pylori)根除 法充分治愈。同样，其他药物的使用可引起睡意或副反应例如过敏性 休克的出现。此外，长期摄取药品在安全和健康保健方面是有问题的， 并需要反复地去医院，这造成很大的困难。

为了预防和治疗幽门螺杆菌(H.pylori)引起的消化性溃疡(这是一 个社会问题)的目的，本发明人研究了抑制幽门螺杆菌(H.pylori)粘附 于胃粘膜的物质。本发明人发现，糖和蛋白质的褐变反应产物具有上 述作用，并已申请了专利(国际专利公布WO03/063886小册子)。然而， 如上所述，预防和治疗不是由幽门螺杆菌(H.pylori)感染引起的消化性 溃疡的重要性在增长。因此，需要开发食物成分得到的消化性溃疡预 防和治疗药物，此类药物可以方便地安全摄取，而没有引起任何不良 反应。

发明内容