[发明专利]包含色氨酸羟化酶抑制剂的组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含第一活性药物成分和第二活性药物成分，其中第一活性药物成分与由5-羟色胺介导的副作用有关以及第二活性药物成分是色氨酸羟化酶抑制剂。

2.权利要求1的组合物，其中第一活性药物成分是单胺氧化酶抑制剂。

3.权利要求1的组合物，其中第一活性药物成分是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

4.权利要求1的组合物，其中第一活性药物成分是曲坦类。

5.权利要求2的组合物，其中单胺氧化酶抑制剂是溴法罗明，右芬氟拉明，异康唑，异烟肼，异丙烟肼，芬氟拉明，吗氯贝胺，苯乙肼，伪麻黄碱，司来吉兰，托洛沙酮，或反苯环丙胺，或其药学可接受的盐，或其药理学活性的立体异构体或代谢物。

6.权利要求3的组合物，其中选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是阿米替林，西酞普兰，多塞平，氟西汀，氟伏沙明，丙米嗪，去甲氟西汀，帕罗西汀，舍曲林，文拉法辛或苯吡烯胺，或其药学可接受的盐，或其药理学活性的立体异构体或代谢物。

7.权利要求4的组合物，其中曲坦类是那拉曲坦，利扎曲普坦，舒马普坦或佐米曲普坦，或其药学可接受的盐，或其药理学活性的立体异构体或代谢物。

8.权利要求1的组合物，其中色氨酸羟化酶抑制剂是强力的TPH1抑制剂。

9.权利要求8的组合物，其中强力的TPH1抑制剂由下式I或其药学可接受的盐表示：

其中：

A是任选被取代的杂环基、芳基或杂环；

X是键，-O-，-S-，-C(O)-，-C(R₄)＝，＝C(R₄)-，-C(R₃R₄)-，-C(R₄)＝C(R₄)-，-C≡C-，-N(R₅)-，-N(R₅)C(O)N(R₅)-，-C(R₃R₄)N(R₅)-，-N(R₅)C(R₃R₄)-，-ONC(R₃)-，-C(R₃)NO-，-C(R₃R₄)O-，-OC(R₃R₄)-，-S(O₂)-，-S(O₂)N(R₅)-，-N(R₅)S(O₂)-，-C(R₃R₄)S(O₂)-或-S(O₂)C(R₃R₄)-；

D是任选被取代的芳基或杂环；

R₁是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基或杂环；

R₂是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基或杂环；

R₃是氢，烷氧基，氨基，氰基，卤素，羟基，或任选被取代的烷基；

R₄是氢，烷氧基，氨基，氰基，卤素，羟基，或任选被取代的烷基或芳基；

每个R₅独立地是氢或任选被取代的烷基或芳基；和

n是0-3。

10.权利要求9的方法，其中强力的TPH1抑制剂由下式表示：

其中E是任选被取代的芳基或杂环。

11.权利要求10的方法，其中强力的TPH1抑制剂由下式表示：

其中A₁和A₂各自独立地是单环的、任选被取代的环烷基、芳基或杂环。

12.权利要求9的方法，其中强力的TPH1抑制剂由下式表示：