[发明专利]含烟碱的吸入性组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有包含氧气和烟碱或其盐或衍生物的吸入性组合物的加压容器，和所述吸入性组合物。本发明还涉及一种用于烟碱递送的装置，其包括含有所述组合物的外壳和用于递送所述组合物至使用者的鼻腔或口腔的单元。

背景技术

烟草烟雾含有烟碱这种众所周知的刺激物。烟碱具有高度成瘾性，是吸烟者发现难以戒烟的主要原因。然而，吸烟最有害的健康影响应归于烟草燃烧过程中所形成的物质，比如一氧化碳和焦油。

已经开发了很多种产品来帮助吸烟者戒烟。例如，已经开发了烟碱替代疗法以提供烟草烟雾的生理学上可接受的替代物。这种疗法的实例包括用于透皮施用烟碱的烟碱皮肤贴剂和包含烟碱的口香糖和锭剂。但是这些疗法受限于缓慢的烟碱吸收特性。随后，如在2008年5月31日英国政府关于烟草限制的文件中强调的，对于具有更好吸收特性的更快作用的烟碱递送系统的需求不断增长。特别是，需要这样的装置，其能以与香烟在药代动力学上相似的方式模拟烟碱的快速吸收，和提供能减少危害并对于使用者从吸烟中转移出来的需求有更大影响的增强的化学配方。随着对于在公共场所吸烟限制不断增长，需要这样的组合物或装置，其可以替代实际的吸烟行为，这是社会可接受的因此其可以在所有公共场所使用。而且，需要这样的装置，其可以用于以不可点燃吸食的形式来分配烟碱，从而作为烟草替代物或者用于解决吸烟者感觉的烟碱依赖性，从而有助于他们戒烟。

US 5,167,242描述了一种吸入器，其包括含有烟碱贮库的圆柱形药筒。通过药筒吸入的空气被来自贮库的烟碱饱和。因此，当使用者通过药筒吸入空气时，他就会将空气与烟碱的混合物吸入到其肺内。这种装置的缺点是通过每次吸入施用的烟碱的量有限。WO 2004/076289尝试通过提供一种允许每次喷吸时吸入更大量空气的容器来解决上述问题。该容器包括成形的纤维或纤丝物质，其对经所述容器吸入的空气流提供减小的阻力。该容器可以还包含添加剂，比如抗氧剂、调味剂和芳香剂。然而，发现使用者每次喷吸仍然没有吸入能提供吸烟获得的刺激效果的足够的烟碱。而且，由于该装置没有加压，因此该装置将大部分烟碱递送到口腔和粘膜腔，而不能在吸气流动中产生足够速度的气雾烟流以使大部分的气雾到达肺部。这导致了烟碱达到可接受的血浆浓度水平的时间更长，一般是3分钟～7分钟而不是7秒钟～14秒钟。

WO 01/49349公开了一种氧气递送装置，其中氧气被贮存在罐中，随后该罐可从装置中移除并被再填充或替换。该装置向使用者递送快速或短促吸入的纯氧，从而补充使用者的氧供应(例如在锻炼期间)。在这篇参考文献中，并没有指出该装置可以用作香烟替代物或者用以解决吸烟者感觉的烟碱依赖。

发明内容

根据本发明的第一方面，提供了一种加压容器，该加压容器包含含有氧气、烟碱或烟碱衍生物或其盐以及溶剂的组合物，其中所述容器被加压至至少3×10⁵Pa(3巴)，所述容器具有能够被选择性地操作从而从所述容器中释放所述组合物的出口阀。

根据本发明的第二方面，提供了一种吸入性组合物，改吸入性组合物包含：

至少22体积％的氧气，和

烟碱或其衍生物或盐。

本发明的组合物可以使用任何适当的装置递送到使用者的鼻腔或口腔。所述组合物优选作为气雾化颗粒的混合物分配。优选的是，所述组合物具有类似于烟草烟雾的粒度分布。所述组合物可以具有蒸汽或烟雾的外观。

在本发明第二方面的组合物中的氧浓度大于大气中的氧浓度。因此，本发明第二方面的组合物可递送与烟碱或其盐或衍生物组合的增加水平的氧气。本发明组合物的优点将在下文进一步详细阐述。

本发明组合物中的增加水平的氧气还可以增加烟碱在其生理学功能方面的效力。例如，发现将烟碱与增加水平的氧气递送时，烟碱的精神作用得到提高。这给使用者提供了增加的刺激，尤其是增加的认知刺激。已知氧可影响神经递质多巴胺，其被认为沿着与烟碱相同的激励途径(reward pathway)起作用。已经发现氧气在烟碱替代疗法中作为佐剂特别有用。

通过使用增加水平的氧气，烟碱会经受部分降解和氧化。这通常与香烟的燃烧相关。然而，当烟碱与本发明中的增加水平的氧气一起递送时，其会经受类似的反应变化。不仅就味道而言使用者更容易接受，而且因为其降低了递送中使用的一些酸性烟碱盐的刺激性pH值，其还会减少对肺和支气管管道，特别是粘膜和口颊管道的刺激。