[发明专利]取代的*唑烷酮类及其用途

权利要求书

1.下式的化合物，

其中

n表示数字0、1、2或3，

R¹表示氯，三氟甲氧基，甲基，乙基，正丙基，甲氧基，甲氧基 甲基或乙氧基甲基，

R²表示氢或甲基，

或其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于

n表示数字0、1或2，

R¹表示氯，三氟甲氧基，甲基，正丙基，甲氧基或甲氧基甲基，

R²表示氢或甲基，

或其盐。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于

n表示数字0、1或2，

R¹表示甲基，甲氧基或甲氧基甲基，

R²表示氢，

或其盐。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于

n表示数字1或2，

R¹表示甲基，

R²表示氢，

或其盐。

5.用于制备根据权利要求1所述的式(I)的化合物或者其盐的方 法，其特征在于

[A]在第一步骤中，使下式的化合物

与下式的化合物反应

在该式中n、R¹和R²具有权利要求1中给出的含义，

以产生下式的化合物，

在该式中n、R¹和R²具有权利要求1中给出的含义，

且在第二步骤中，在光气或光气等同物存在下环化以产生式(I)的化合 物

或者

[B]下式的化合物

在该式中n、R¹并R²具有权利要求1中给出的含义，

与下式的化合物反应

其中

X表示卤素，或者羟基。

6.根据权利要求5的方法，其中在步骤[B]中，在X的定义中的所 述卤素是溴或者氯。

7.根据权利要求1-4中任一所述的化合物，其用于治疗和/或预防 疾病。

8.根据权利要求1-4中任一所述的化合物用于制备通过抑制凝血 酶和因子Xa二者来治疗和/或预防疾病的药物的用途。

9.根据权利要求1-4中任一所述的化合物用于制备通过抑制凝血 酶和因子Xa二者来治疗和/或预防血栓栓塞病症的药物的用途。

10.药物，其包括根据权利要求1-4中任一所述的化合物结合惰 性无毒的药学上合适的助剂。

11.药物，其包括根据权利要求1-4中任一所述的化合物结合其 它活性成分。

12.根据权利要求10或11所述的药物，其用于治疗和/或预防血 栓栓塞病症。

13.根据权利要求1-4中任一所述的化合物用于制备通过抑制凝 血酶和因子Xa二者来治疗和/或预防肺动脉高血压的药物的用途。

14.根据权利要求1-4中任一所述的化合物用于制备通过抑制凝 血酶和因子Xa二者来治疗和/或预防下列病症的药物的用途：脓毒症、 全身性炎性综合征、脓毒性器官功能障碍、脓毒性器官衰竭和多器官 衰竭、急性呼吸困难综合征、急性肺损伤、脓毒性休克和/或弥漫性血 管内凝血。

15.如权利要求1-4中任一所定义的化合物，其用于治疗和/或预 防血栓栓塞病症的方法中。